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  • 简介:对具有纤溶活性的物质研究已有多年的发展,但是血栓性疾病仍然是致人死亡或身体机能障碍的主要原因之一。从具有特殊生理功能的生物体中获取活性物质近来受到广泛关注,在蚯蚓消化腺的分泌物中纯化得到一组同工,表现出良好的溶栓效果,并被命名为蚯蚓纤溶(earthwormfibrinolyticenzyme,EFE)。本文在多层次上对蚯蚓纤溶作一综述,内容包括:蚯蚓纤溶的纯化、克隆表达,并详细介绍该结构与功能之间的关系以及临床应用等。

  • 标签: 蚯蚓纤溶酶 溶栓药物
  • 简介:根据中药方剂研究特点,按正交设计原理及F值与t值的特定关系,提出“正交t值法”。数理上与正交设计F值法等价,原理清晰,计算简便,统计结论完全一致。实验分三步进行(主药分析,辅药交互分析,剂量选择),并改进了正交表形式,便于分析两药间的协同或拮抗作用,适用于中药较大方剂的研究。主要公式为:残差标准误自由度显著性检验二水平时预期药效二水平时

  • 标签: 正交设计 辅药 特定关系 正交表 t值 拮抗作用
  • 简介:目的:研究解法提取陈皮中橙皮苷的工艺条件。方法:在单因素试验的基础上,采用响应面分析法对提取工艺进行优化。结果:最佳工艺条件液料比为40:1(mL·g-1);果胶用量为3.2%;pH值为3.0;解温度为45℃;解时间为2.3h。在此条件下,橙皮苷提取率理论值为5.45%,实测值为5.40%。结论:解法提取橙皮苷操作简单、提取率高,有利于企业大生产,但存在着提取时间长、溶剂用量大等缺点。

  • 标签: 酶解法 响应面分析 陈皮 橙皮苷 提取
  • 简介:目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷活性,IC50分别为21.90、35.32mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1017.41mg·L-1)。活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷有抑制活性。

  • 标签: 断节参 Α-葡萄糖苷酶 断节参苷H 青阳参苷B 抑制类型
  • 简介:目的:研究徐长卿(CynanchumpaniculatumBge.)中C21甾体化学成分.方法:应用多种色谱柱层析法对徐长卿的乙酸乙酯部位进行化学成分的分离,并通过波谱技术鉴定化合物的结构,结果:分离鉴定了7个C21甾体化合物,分别为3β,14-dihydroxy-14β-pregn-5-en-20-one(Ⅰ),glaucogeninC(Ⅱ),glaucogeninA(Ⅲ),glaucogeninD(Ⅳ),neocynapanogeninF(Ⅴ),glaucogeninC3-O-β-D-thevetoside(Ⅵ),neoeynapanogeninF3-O-β-D-oleandropyranoside(Ⅶ).结论:化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中分离得到.

  • 标签: 徐长卿 萝藦科 C22甾体 化学成分
  • 简介:试图从MomordicacharantiaL的新鲜水果调查化学成分。方法化学成分被层析在硅石胶化和octadecylsilanized(ODS)硅石上孤立并且净化胶化,和结构被决定由光谱数据和化学证据。结果A新C30甾醇glycoside,命名25-isopropenylchole-5,(6)-ene-3-O--D-glucopyranoside(1),从M的新鲜水果被孤立。charantiaL。结论化合物1是新C30甾醇glycoside。

  • 标签:
  • 简介:人类基因组计划深刻地影响了药物研究和开发的思路和策略,生命科学的研究方法和技术与药物研究的结合日益紧密,计算机信息技术也越来越多应用到药物研究过程中来.本文以实例说明了虚拟筛选、配体垂钓以及靶标的发现与确证方法在药物研究中的应用.

  • 标签: 药物研究 药物发现 虚拟筛选 后基因组时代 靶标 配体垂钓
  • 简介:目的:用探针药物研究黄芪对大鼠CYP450活性的影响。方法:采用四氧嘧啶诱发糖尿病大鼠,正常大鼠为对照组,给予黄芪水提物诱导,通过HPLC检测探针药物的代谢率来评价各组CYP450活性。结果:黄芪给药组动物血液中的氨苯砜、氯唑沙宗的含量与模型组和空白组的含量相比无显著区别。结论:黄芪对大鼠CYP2E1及CYP3A4活性无明显影响。

  • 标签: 黄芪 CYP450 氯唑沙宗 氨苯砜 探针药
  • 简介:ThepresentstudywasdesignedtoisolateandcharacterizetheanalgesiccompoundsofArtemisasacrorumLedeb.TheEtOAccrudeextractsfromtheaerialpartsofArtemisasacrorumLedebwereseparatedbychromatographyandthestructuresofnewcompoundswereelucidatedbasedonspectralanalyses.Analgesicactivitiesoftheisolatedcompoundswereassessedinratswithhotplatetestandpawpressureassay.TwonewflavoneC-glycosides,namedasSacrorosideAandB(Compounds1and2)wereisolatedfromtheEtOAccrudeextractoftheaerialpartsofArtemisasacrorumLedeb.Theyshowedsignificantanalgesiceffects.Inconclusion,Compounds1and2arenewnaturalproducts,whichshowsignificantanalgesiceffectsinadose-dependentmanner.

  • 标签:
  • 简介:目的:探寻垫状卷柏中抑制黄嘌呤氧化的活性部位。方法:采用黄嘌呤氧化体外抑制实验测定各组分的半数抑制浓度IC50。结果:三个双黄酮成分的混合物Fr5对黄嘌呤氧化有强抑制作用(IC50=1.1μg/ml),Fr5继续分离得到的两个组分Fr5-1(IC50=2.9μg/mL)和Fr5-2(IC50=24.0μg/mL),其纯度增高但活性不及Fr5,当重新组合这两个组分时,活性仍然不能恢复或增强。结论:垫状卷柏中对黄嘌呤氧化抑制作用最强的部分是三个双黄酮类成分的混合物,继续分离活性减弱。

  • 标签: 垫状卷柏 双黄酮 抗氧化活性 黄嘌呤氧化酶
  • 简介:目的:研究人肠内细菌对牛蒡苷48h的转化和转化的性质。方法:采用人肠内细菌的混合菌液与牛蒡苷在37℃厌氧条件下进行培养;采用硅胶柱色谱和制备HPLC分离转化产物;根据核磁共振波谱鉴定转化产物的结构;采用超声破碎方法,提取人肠内细菌总。结果:牛蒡苷在48h内可被人肠内细菌转化为牛蒡苷元和牛蒡苷元脱甲基化产物;转化可能为组成和诱导。结论:牛蒡苷在48h时主要转化产物为牛蒡苷元和脱甲基化产物。

  • 标签: 牛蒡苷 人肠内细菌 生物转化
  • 简介:目的:探讨羧甲基茯苓多糖(CMP)对小鼠T淋巴细胞分泌IFN-γ、IL-10的影响。方法:CMP溶液给小鼠腹腔注射,10天后取外周血分离T细胞,体外将不同浓度的CMP与T细胞共培养,MTT法观察其对T细胞的毒性作用,ELISA法检测IFN-γ、IL-10的含量。结果:CMP在0~500μg/ml对小鼠T细胞无明显毒性作用,CMP能显著提高IFN-γ水平,降低IL-10含量。结论:CMP具有较好的调节Th1/Th2细胞因子分泌作用。

  • 标签: 羧甲基茯苓多糖 T细胞 IFN-Γ IL-10
  • 简介:体外实验证明,祁州漏芦乙醇提取物能显著抑制大鼠大脑线粒体B型单胺氧化(MAO—B)的活性,而对肝MAO—B活性的抑制作用仅为对脑抑制作用的50%左右。促动力学研究表明,祁州漏芦对MAO—B活性的抑制作用属竞争性抑制。

  • 标签: 祁州漏芦 MAO-B 衰老
  • 简介:目的:研究苯甲酸胁迫对人参幼根生长、根尖细胞显微结构、超微结构以及功能基因表达的影响。方法:采用体视显微镜观察人参幼根根尖形态结构;采用光学显微镜观察人参幼根显微结构;采用透射电镜研究苯甲酸对人参根尖超微结构的影响;采用qRT-PCR方法研究功能基因差异表达情况。结果:苯甲酸能够抑制人参根尖根毛的生长,根尖表皮组织排列疏松,并导致细胞内含物出现异常,细胞壁增厚;核仁核膜解体、消失;细胞内淀粉颗粒空泡化,逐渐解体消失。另外,苯甲酸胁迫还导致1个ARF-GEF,1个bHLH,2个XTH,1个MYB,1个ZAT和1个sHSP基因的差异表达。结论:苯甲酸胁迫对人参根尖细胞结构及功能基因表达均有影响。

  • 标签: 自毒作用 苯甲酸 人参 根尖 胁迫响应
  • 简介:本文报道了用金属螯合层析从紫草籽中分离Cu/Zn超氧化物歧化的一种新方法.在金属螯合层析过程中,运用了pH梯度和组氨酸梯度两种洗脱技术,取得良好效果.Cu/Zn超氧化物歧化最终比活为5368.75U/mg,纯化倍数366.75,得率18.7%,并用聚丙烯酰胺凝胶电泳法证明了其均一性.

  • 标签: 金属螯合层析法 纯化 紫草籽 超氧化物歧化酶
  • 简介:目的:通过探讨参附注射液对新生大鼠心肌细胞膜ATP活性及细胞内相关离子的影响,揭示参附注射液心脏保护作用的机制。方法:通过胰蛋白消化法和差速贴壁法获得心肌细胞,分别给予1.5、3、6g生药/L3个不同浓度的参附注射液,作用1h,检测心肌细胞的细胞活力、ATP的活性及相关离子的浓度。结果:参附注射液各剂量组(1.5、3、6g生药/L)能提高心肌细胞的细胞活力,提高Ca2+-ATP、Ca2+-Mg2+-ATP及Na+-K+-ATP的活性,降低细胞内Na+、Ca2+的浓度,提高K+的浓度。结论:参附注射液对心肌细胞具有保护作用,且作用的发挥与调节心肌细胞膜ATP活性及细胞内相关离子的浓度有关。

  • 标签: 参附注射液 心肌细胞 CA2+-ATP酶 Ca2+-Mg2+-ATP酶 NA+-K+-ATP酶
  • 简介:目的:研究黄山药(DioscoreapanthaicaPrainetBurkill)的化学成分,寻找新的活性物质.结果:分离鉴定了3个C27甾体皂苷,其结构分别鉴定为26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-呋甾烷-5-烯-3β,22ξ,26-三醇3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(protobiosideⅠ),26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-呋甾烷-5-烯-3β,22ξ,26-三醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(deltosideⅡ),26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-呋甾烷-5-烯-3β,22ξ,26-三醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ).结论:以上化合物均为首次从该植物中分到.与文献报道的从该植物中分到的化合物进行比较,认为文献报道的化合物可能为药材久放后的解产物或提取分离过程中的人工产物.

  • 标签: 黄山药 C27甾体皂苷 化学成分 中药
  • 简介:目的:探索炙甘草汤对哇巴因所致心肌细胞触发活动的影响及作用机理。方法:应用微电极技术及单相动作电位技术观察炙甘草汤对哇巴因所致触发性离体及在体心肌触发活动的影响,并运用Na^+,K^+-ATP活性测定试剂盒测定心肌细胞的Na^+,K^+-ATP活性。结果:(1)哇巴因(0.5×10^-6mmol·mL^-1)高钙台氏液灌流可引起豚鼠离体左心室乳头肌触发活动,炙甘草汤(3、6、12mg·ml^-1)明显降低触发活动的幅度、时程和发生率,高浓度时完全抑制触发活动的发生.(2)哇巴因(4×100mmol·kg^-1,iv)可引起豚鼠在体心肌触发活动.炙甘草汤(10、20、30g生药/kg,ig)明显延迟触发活动的发生,降低触发活动的幅度和发生率,并提高触发性心肌细胞Na^+,K^+-ATP活性.结论:炙甘草汤抑制哇巴因所致触发活动的发生可能是通过提高Na^+,K^+-ATP活性而实现的。

  • 标签: 炙甘草汤 触发活动 NA^+ K^+-ATP酶