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292 个结果
  • 作者: 黄珍珍
  • 学科: 医药卫生 > 药学
  • 创建时间:2019-02-12
  • 出处:《药物与人》 2019年第2期
  • 机构:苍南县第三人民医院黄珍珍摘要:目的:通过比较瓯柑汁干预前后的探针药药动学数据,推测瓯柑汁对CYP450酶的影响。方法:先以单剂量瓯柑汁灌胃后以四种探针药对六只实验室标准大鼠灌胃,采血获得相应的药动学数据。再对多次瓯柑汁灌胃后的六只实验组大鼠进行探针药灌胃,采血从而获得另一组药动学数据。最后将两组数据对比分析。结果:四个药物的药代动力学参数在单剂量给予瓯柑汁后没有明显的区别。但是在多次给予瓯柑汁后,非那西汀和奥美拉唑在大鼠体内的t1/2z和AUC(0-∞)显著增加,而CLz明显下降。右美沙芬的t1/2z没有变化,甲苯磺丁脲的t1/2z显著下降。
  • 简介:目的:研究黄葵胶囊对大鼠CYP1A2、CYP2E1、CYP3A4活性的影响。方法:14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周灌胃给予黄葵胶囊(临床等效剂量组,0.75g/kg;高剂量组,2g/kg)前后,均同时灌胃给予3个探针底物(茶碱,30mg/kg;氨苯砜,20mg/kg;氯唑沙宗,50mg/kg),采血测定。用HPLC法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS1.0软件计算药动学参数,并以配对t检验对两组大鼠前后两轮主要药动学参数进行差异性比较。结果:临床等效剂量组大鼠给药后,与给药前相比,茶碱、氨苯砜和氯唑沙宗的药动学参数无统计学变化(P〉0.05);高剂量组大鼠给药后,氨苯砜的AUC0-24h与给药前相比,有降低趋势(P〈0.05),是给药前的0.63倍;氯唑沙宗的AUC0-24h与给药前相比,有升高趋势(P〈0.05),是给药前的1.75倍。结论:临床等效剂量黄葵胶囊对大鼠CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1活性均无显著影响;而高剂量黄葵胶囊对大鼠CYP3A4有弱诱导作用,对CYP2E1有弱抑制作用。

  • 标签: 黄葵 CYP450 茶碱 氨苯砜 氯唑沙宗
  • 简介:目的探讨大黄素对大鼠肝脏细胞色素P450酶(CYP450)及其主要亚型的影响。方法20只雄性SD大鼠,随机分成4组,每组5只,分别为溶剂对照组,170、500和1500mg/kg大黄素染毒组,大黄素蒸馏水混悬后连续经口给药16d,结束后次日取大鼠肝脏组织制作微粒体,分别采用CO还原差示光谱法、分光光度法及化学发光法检测大鼠肝脏微粒体总CYP450水平,红霉素脱甲基酶(CYP3A)、氨基比啉-N-脱甲基酶,CYP1A、CYP2B和CYP2E1酶活性变化。结果大黄素连续经口给药16d,能够引起大鼠肝脏微粒体总CYP450显著升高、可轻度诱导CYP3A、CYP1A、CYP2E1和CYP2B酶,500mg/kg剂量组最明显。结论大黄素对大鼠肝脏中CYP3A、CYP1A、CYP2B和CYP2E1酶均有诱导作用。

  • 标签: 大黄素 细胞色素P450 红霉素脱甲基酶 氨基比啉-N-脱甲基酶 CYP1A CYP2B
  • 简介:目的:用探针药物研究黄芪对大鼠CYP450活性的影响。方法:采用四氧嘧啶诱发糖尿病大鼠,正常大鼠为对照组,给予黄芪水提物诱导,通过HPLC检测探针药物的代谢率来评价各组CYP450活性。结果:黄芪给药组动物血液中的氨苯砜、氯唑沙宗的含量与模型组和空白组的含量相比无显著区别。结论:黄芪对大鼠CYP2E1及CYP3A4活性无明显影响。

  • 标签: 黄芪 CYP450 氯唑沙宗 氨苯砜 探针药
  • 简介:肝药酶CYP即细胞色素P450氧化酶(CYP450),属于单加氧酶(monooxygenase),也称肝微粒体混合功能氧化酶,多位于内质网和线粒体内膜上,参与药物、致癌物、类固醇激素和脂肪酸等多种内、外源性物质代谢。肝药酶CYP氧化还原酶(POR)是所有肝微粒体酶的唯一电子供体,通过还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(reducednicotinamideadeninedinucleotidephosphate,NADPH)将电子传递给CYP450酶,CYP450酶得到电子后再与底物发生氧化还原反应,从而发挥代谢活性。

  • 标签: CYP450 酶基因多态性 氧化还原酶 微粒体混合功能氧化酶 还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 CYP酶
  • 简介:目的研究和比较肝脏星状细胞和肝实质细胞内多种细胞色素P450CYP)亚型——CYP1A1、CYP1B1、CYP282、CYP2E1、CYP3A1mRNA的表达及其水平,初步阐明肝星状细胞中与外源物活化相关的CYP酶系的基础表达和代谢特征。方法采用链霉蛋白酶胶原酶序贯灌流和Nycodenz密度梯度离心建立大鼠肝星状细胞体外分离和纯化方法;运用desmin免疫细胞化学技术和自发荧光共聚焦显微镜技术鉴定肝星状细胞纯度;并用糖原染色和过氧化物酶法分别测定肝实质细胞和枯否细胞的污染率;

  • 标签: 大鼠肝星状细胞 CYP450 分离纯化方法 体外分离 亚型 多种
  • 简介:丹参是一种传统医疗的草本植物,临床上广泛应用于心脑血管疾病的辅助治疗。丹参活性成分复杂,部分成分可影响肝脏中细胞色素P450酶(CYP450)的活性,可能导致药物相互作用的发生。探讨丹参对CYP450活性的影响及药物相互作用机制,对指导临床合理联用丹参与其他药物具有重要的意义。

  • 标签: 丹参单体 丹参制剂 CYP450 药物转运体 核受体 药物
  • 简介:目的:FB2是新型Abl/Scr双重酪氨酸激酶抑制剂,拟用于治疗慢性髓细胞性白血病。本研究选择大鼠和人肝微粒体体外温孵系统,应用特异性探针底物法/抑制剂法,探讨参与FB2代谢的主要CYP450s以及FB2对CYP450s的抑制作用。

  • 标签: CYP450同工酶 人肝微粒体 相互作用 大鼠 酪氨酸激酶抑制剂 CYP450s
  • 简介:目的观察银杏叶提取物与阿托伐他汀联合应用对大鼠CYP450蛋白水平的影响。方法将24只SD大鼠随机分为生理盐水(NS)组、阿托伐他汀(AV-T)组、银杏叶提取物(GBE)组、GBE联合AV-T组,每组6只。NS组用生理盐水1mL/(kg·d)灌胃,AV-T组1mg/(kg·d)AV-T灌胃,GBE组50mg/(kg·d)GBE灌胃,GBE联合AV-T组GBE50mg/(kg·d)联合AV-T1mg/(kg·d)灌胃。6周后,取大鼠肝脏,制备肝微粒体,CO-还原差示光谱法检测肝微粒体CYP450酶含量;Westernblot检测肝脏组织中CYP3A4和CYP2C9蛋白的表达。结果与NS组及AV-T组相比,GBE组、GBE+AV-T组CYP450酶含量明显升高(P〈0.01)。与NS组及AV-T组相比,GBE组、GBE+AV-T组CYP3A4的表达显著降低(P〈0.01,P〈0.05);GBE组、GBE+AV-T组CYP2C9的表达显著上升(P均〈0.01)。结论GBE与AV-T联合应用后,使大鼠肝微粒体CYP450含量增高,且影响CYP3A4和CYP2C9的蛋白表达,由此可能会影响AV-T的疗效。

  • 标签: 银杏叶提取物 阿托伐他汀 细胞色素P450酶 联合用药
  • 简介:CytochromeP450(CYP)superfamilyisoneofthemembershiplargestandfunctionmostdiverseproteinsuperfamilyrecogniozedamonglivingbeings.Membersofthissuperfamilywerefurtherassignedtodifferentfamiliesandsubfamiliesbasedontheiraminoacidsimilarities.Accordingtotheirphylogeneticrelationships,theCYPgeneswhichlikelydivergedfromcommonancestorgeneandmaysharecommonfunctionsweregroupedintooneclan.Widelydistributingscallopsareagroupofthemostconspicuousbivalve;howeverthestudiesontheirCYPisacarce.Inthisstudy,wesearchedthegenomeandexpressedsequencetagsofZhikongscallop(Chlamysfarreri)forCYPgenes.Intotal,88non-redundantCYPwereidentified,whichwerehomedin13CYPsgenefamilies.Phylogeneticanalysisdividedthesegenesinto4CYPclans.Asindeuterostomes,Clan2wasthelargest,whichcontained33genesbelongingtoCYP1,CYP2,CYP17andCYP356families.Clan3contgained19genesbelongingtoCYP3,CYP5andCYP30families.Clan4contained23genes,allbelongingtoCYP4family.ThemitochondrialCYPclancontained9genesbelongingtoCYP10andCYP24families.Incomparison,protostomes(C.farreri,D.pluex,D.melanogaster)containedmoreCYPgenesthandeuterostomes(S.purpuratusandvertebrates)inClan2butlessgenesinClan3andClan4.OurfindingswillaidtodecipheringCYPfunctionandevolutioninscallopsandbivalves.

  • 标签: 细胞色素P450 栉孔扇贝 P基因 CYP 鉴定 系统进化树分析
  • 简介:水稻P450基因家族成员CYP81A6参与稻瘟病抗性反应,为了深入研究该基因的功能,本研究利用3次克隆的策略构建了该基因的RNAi载体。首先设计带有酶切位点的基因特异性引物,以cDNA为模板扩增3’非翻译区的特异片断,将目的产物连接到T载体上,经菌落PCR和酶切鉴定后进行测序。测序结果表示,目的片断已正确克隆到T载体上。然后利用双酶切通过2次亚克隆将目的片断以反向重复克隆到RNAi载体ds1301,通过分子检测表明,CYP81A6的RNAi载体构建成功,有助于后续的基因功能和作用机理的研究。

  • 标签: 水稻 CYP81A6 RNA干涉 基因克隆
  • 简介:细胞色素P450酶系(cytochromeP450enzymesystem,CYPs)是参与外源化合物解毒和内源化合物代谢的重要酶系,主要有CYP1、CYP2、CYP3三大家族。CYP3A5是CYP3A亚家族最主要的肝外分布形式,其在药物的相互作用中发挥至关重要的作用,并与肿瘤化疗耐药密切相关。对CYP3A5与耐药关系的研究,将为实施肿瘤个体化治疗提供理论基础,可能具一定的临床应用价值。本文从遗传、环境等多方面对目前的CYP3A5研究作一综述。

  • 标签: CYP3A5基因 药物代谢酶 耐药 肿瘤
  • 简介:以抗氰戊菊酯棉铃虫六龄幼虫中肠组织总RNA为模板,采用特异性引物,通过对反转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)的条件进行不断探索和优化,成功克隆出全长为1557bp的基因片段(GenBank登录号DQ497428)。该片段包括一个完整的开放阅读框架(1515bp)及5′端的42个碱基,编码504个氨基酸残基。与国外报道的细胞色素P450CYP6B7基因(GenBank登录号AF031468)的核苷酸、氨基酸同源性分别为97.75%和98.81%,为CYP6B7的等位基因。Northern杂交分析表明,抗性品系棉铃虫中肠组织中CYP6B7mRNA的表达量明显高于敏感品系的,初步表明CYP6B7在棉铃虫对氰戊菊酯的抗药性中起着重要作用。

  • 标签: 棉铃虫 氰戊菊酯 抗药性 细胞色素P450 CYP6B7 RT-PCR
  • 简介:前一段时期对于WCDMA和CD-MA20003G技术的比较讨论仿佛逐渐沉寂了。从表面上来看,决定选用WCDMA技术的运营商在数量上略占上风,但从3G业务运营效果来看,CDMA2000技术则更让人满意一些。运营商们更注重实效的本性,使

  • 标签: CDMA450 3G技术 数据速率 数据吞吐量 移动通信
  • 简介:450年前.在纽伦堡市附近的一个小山村里,有一个金匠。叫督雷尔。督雷尔有18个孩子。为了餐桌上有足够的食物,养活孩子们,他除了金匠的活外,还得到处揽些杂活挣钱,几乎每天都工作到深夜。

  • 标签: 传承 纽伦堡 孩子
  • 简介:轧钢生产线轧件定尺大多使用冷剪设备,缺点为效率底,连续性差,冷飞剪能克服以上问题,在电控准确的情况下,提高生产效率。文章对450t冷飞剪进行介绍分析,供轧钢车间参考。

  • 标签: 冷剪 冷飞剪
  • 简介:高一政治讲授完银行这章,适逢十届人大二次会议闭幕,大家对国务院注资450亿美元中国银行、建设银行,用于股份制试点改革表现了特别的关注:为什么金融改革要注资?为什么要动用外汇储备注资?温总理在答记者问时,为什么对这个问题表现得有点忧虑?这些问题涉及到宏观经济与微观经济等领域,怎样用中学生现

  • 标签: 高一 政治 银行 国务院 股份制试点改革 金融改革
  • 简介:一辆奔驰美规GL450,底盘号4JG164871,行驶里程近40000km,装配V型8缸273发动机和722.9自动变速器,客户把车停放到路边不到一个小时,出现无法启动的现象,于是拖回厂里维修.

  • 标签: 奔驰 自动变速器 行驶里程 发动机 底盘 停放
  • 简介:川阿格雷是基于传统中药机制,运用现代技术合成的新一代抗血小板药物,适用于预防和治疗因血小板高聚集态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病,具有很好的开发价值,而药物的代谢特性是药物研发的重要内容。有研究表明,CYP450酶可被药物等外源物诱导和抑制,导致其含量和活性的改变,从而直接影响药物在体内的血药浓度、动力

  • 标签: 川阿格雷 肝微粒体 大鼠