简介：目的考察阿哌沙班大鼠体内药动学并评价其与药效学的相关性。方法采用超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）测定不同时间阿哌沙班血药浓度并绘制血药浓度-时间曲线,同时测定各时间点凝血酶原时间（PT）延长倍数并绘制药效-时间曲线,对药动及药效进行相关性分析。结果阿哌沙班以2mg/kg剂量iv给予大鼠,血药浓度时间曲线下面积（AUC_（0-∞））、半衰期（t_（1/2z））分别为（4016.07±1160.46）μg·h/L、（2.95±1.59）h;以10mg/kg剂量ig给药,AUC_（0-∞）、t_（1/2z）、峰浓度（C_（max））、达峰时间（t_（max））、生物利用度（F）分别为（17973.48±3145.30）μg·h/L、（1.52±0.36）h、（4949.12±615.38）μg/L、（1.00±0.71）h、89.5%。阿哌沙班以10mg/kg剂量ig给药后0.5~2.0h可显著延长PT,以各时间点PT延长倍数对血药浓度作图呈良好的线性关系。结论阿哌沙班大鼠ig给药F高,吸收迅速,延长PT的效应与血药浓度呈现良好的相关性。
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