简介：摘要在新药的研发领域，通过组合生物合成优化先导化合物的结构与随机合成化合物库筛选相比具有明显的优势，对红霉素进行组合生物合成理论上几乎可以产生无数种红霉素的结构类似物。本文主要探讨红霉素衍生物的合成。

简介：摘要在胰岛细胞凋亡的进程中，免疫机制尤其是一系列的细胞因子发挥着重要作用。本文将阐述近年来细胞因子尤其是新发现的胰腺衍生因子PANDER参与β细胞凋亡的研究进展。

简介：摘要从化学合成法综述多肽的合成，对氨基酸的羧内酸酐法、液相分段合成法、组合化学法等进行了评述,概述了多肽在多肽药物、多肽药物载体及组织工程材料的应用,并对我国多肽产业的发展前景进行了展望。

简介：摘要以2-巯基苯并咪唑为起始原料，经烷基化反应得到硫醚类化合物，得到的化合物进行了初步的体外抗结核杆菌H37Rv(M.tuberculosis，ATCC27294)活性测试，结果表明得到的部分硫醚化合物具有较好的体外抗结核活性.

简介：摘要目的合成中氮茚并喹啉酮类衍生物。方法以8-羟基喹啉为原料，经氧化氯代得到6,7-二氯-5,8-喹啉二酮(6,7-dichloro-5,8-quinoline-diones)，然后与吡啶衍生物和活性亚甲基试剂(AMR)发生环化缩合反应得到目标化合物。中间产物6,7-二氯-5,8-喹啉二酮可通过Shaikh方法合成得到。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证，共合成10个新化合物。结论合成路线短，生产成本低，且合成方法简单温和，方便于小规模制备的实验室研究，同时为研究抗肿瘤活性打下基础。

简介：摘要本研究以焦脱镁叶绿酸-a（MPP-a）为原料，最终合成出MPP-a苯甲醇酯、MPP-a苯乙醇酯、MPP-a苯丙醇酯。

简介：摘要列举在心脏内科工作中遇到的胺碘酮临床使用案例，分析其合理性，探讨如何进一步规范使用胺碘酮，减少其副作用；探讨药学服务的方法。得出结论为胺碘酮在临床应用广泛，地位重要，但副作用多且严重，临床药师开展药学服务有助于临床更好地使用胺碘酮。

简介：摘要目的测定25种奥硝唑衍生物体外抗厌氧菌活性。方法使用奥硝唑敏感菌消化链球菌，采用微量液体稀释法测定25种奥硝唑衍生物最低抑菌浓度(MIC)，并以奥硝唑标准品对消化链球菌标准菌株作为对照。结论通过25种奥硝唑衍生物的体外抗厌氧菌活性测定，筛选出5种抗菌效果相对优良的化合物，分别是MIC值为0.50μg/ml的S2LA-01、S2LA-02、S2LA-24和MIC值为0.25μg/ml的S2LA-06、S2LA-07。可通过进一步研究从五种化合物中筛选出更加优良的抗厌氧菌药物。

简介：摘要目的研究和比较人ⅡA型磷脂酶A2(phospholipaseA2，PLA2)衍生多肽CT17对不同细菌在体外的杀菌效应。方法根据人ⅡA型PLA2氨基酸顺序分别设计合成肽分子CT17（p51-67）。采用琼脂铺板计数法测定杀菌活性，将不同浓度衍生肽分别与革兰氏阳性菌（G+）金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、屎肠球菌和革兰氏阴性菌(G-)大肠杆菌、绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌在37℃孵育2.5h，然后铺板并置于37℃恒温箱培养18～24h，记录每一琼脂板上的菌落数(CFU)，并计算多肽作用后的杀菌率。结果IIA型PLA2CT17对G+菌与G-菌均有较强的杀菌活性。结论衍生自人ⅡA型PLA2保守区域17个氨基酸残基的肽M17对G+菌和G-均有较强的杀菌活性，这可能与M17肽分子更易于与细菌结合并发挥作用有关。

简介：摘要目的对脱乙酰壳多糖及其衍生物在牙周病治疗中的作用进行探讨。方法随机抽取我院在2012年1月—2013年12月治疗的40例牙周病患者，对脱乙酰壳多糖及其衍生物在牙周病治疗中的作用进行探讨。结果脱乙酰壳多糖及其衍生物在牙周病治疗中的应用，牙周病患者的治疗有效率和牙周组织再生率为92.5%，并发症发生率为7.5%，而牙周病患者的出血量也少，仅为0.05ml。结论脱乙酰壳多糖及其衍生物在牙周病治疗中的应用不仅能够有效提高牙周病患者的治疗有效率，而且还大大降低了牙周病患者并发症的发生率，减轻了患者的经济压力，具有非常重要的意义，值得在临床治疗中进行大范围的推广和应用。

简介：摘要目的通过MTT法检测羟基脲衍生物的体外抗肿瘤活性，筛选出有体外抗肿瘤作用的羟基脲衍生物。方法选用Hep-2肿瘤细胞作为模型，然后利用MTT法从六种羟基脲衍生物中筛选出对Hep-2肿瘤细胞有抗肿瘤作用的，并计算其对Hep-2细胞的半数抑制浓度，即IC50值。结果筛选得到对Hep-2细胞有很好的抗肿瘤活性的衍生物有3种。计算得到的每种羟基脲衍生物对Hep-2细胞的半数抑制浓度IC50值。结论HY-CN、HX-CN和HX-叔对Hep-2细胞有非常好的抗肿瘤作用。

简介：摘要目的研究胸腺五肽及其衍生肽在体外对不同细菌的杀菌活性。方法根据胸腺五肽结构分别设计合成4种衍生肽如下①胸腺五肽P5；②直肽链P10；③直肽链P12；④环肽P环。采用琼脂铺板计数法，测定衍生肽的杀菌活性。结果P5、P10、P12对G+菌和G-菌有一定杀菌活性，其杀菌活性由强到弱依次为P12>P10=P5，P环没有杀菌活性。结论胸腺五肽及其衍生肽P5、P10、P12对G+菌和G-菌有较弱的杀菌活性，P12环经过修饰成环状后，无杀菌活性，这可能与其疏水性和分子结构有关系。

简介：摘要目的总结宝应县发现的1例VDPV病例卫生应急处置情况。方法启动1V级脊灰相关事件的应急响应，开展流行病学调查、标本采集和检测、脊灰疫苗接种率评估、急性弛缓性麻痹病例主动搜索、应急接种等工作。结果病例免疫水平低下，检出脊灰病毒Ⅲ型阳性，经治疗和隔离医学观察痊愈，人群脊灰疫苗各剂次接种率均在99%以上，人群脊灰Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型抗体阳性率均在95%以上，AFP检测敏感度高，无漏报现象，脊灰疫苗查漏补种率达94%以上。结论采取的应急处置措施快速、有效，未发现形成VDPV循环，应急响应终止。

简介：摘要PDGF是一类重要的血管内皮生长因子，它是一种强促有丝分裂剂和趋化因子，可以刺激多种组织细胞增殖、迁移及趋化。最近有研究表明，PDGF及其受体过度表达与大肠癌的产生和发展有重要联系。本文就PDGF的结构、生物学特性与大肠癌的关系及治疗应用等方面作一综述。

简介：摘要目的研究人、猩猩、猪、小鼠、大鼠五种生物I型磷脂酶A2（phospholipaseA2,PLA2）N末端衍生肽在体外的杀菌效应，了解它们的结构与功能的关系。方法根据人、猩猩、猪、小鼠、大鼠五种生物I型PLA2N-端第1-15个氨基酸残基为模板，分别合成衍生多肽AVW、ALW、AVN（因人与黑猩猩、大鼠与小鼠I型PLA2N-端第1-15个氨基酸残基序列相同，最终合成3条衍生多肽）。采用琼脂铺板计数法，将不同浓度的多肽分别与革兰阳性菌金黄色葡萄球菌和革兰阴性菌大肠杆菌在37℃孵育2.5h，然后铺板并置于37℃恒温箱培养18～24h，记录每一块琼脂板上的菌落形成数，并计算多肽杀菌率。结果衍生多肽AVW、ALW、AVN对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌和革兰阴性菌大肠杆菌均有杀菌活性，AVW和AVN对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌杀菌作用较强，ALW对G+菌及G-菌杀菌活性较弱。结论不同生物I型PLA2N-末端衍生肽对G+菌和G-菌均有杀菌活性，而具有较多碱性氨基酸衍生肽杀菌活性较强。

简介：摘要目的寻找新的抗血小板聚集药物。方法以川芎嗪、β-丙氨酸、阿魏酸及其类似物为起始原料，经过一系列反应，合成了2个川芎嗪芳酸醚β-丙氨酸类衍生物。结果合成了2个川芎嗪芳酸醚类β-丙氨酸衍生物。结论所有目标化合物均未见文献报道，其结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS得到确证。药理结果初步显示化合物1a、1b血小板抑制率分别为6.4%、27.4%。

简介：摘要目的合成白藜芦醇的荧光衍生物并将其运用于肝癌HepG2细胞方法以丹磺酰氯和白藜芦醇反应合成荧光衍生物，激光共聚焦观察其在肝癌HepG2细胞的作用结果荧光衍生物荧光强度好、稳定，能与细胞膜上的小凹蛋白CAVI特异性结合成像。结论该荧光衍生物可用于细胞成像，并可能对白藜芦醇的具体转运机制与转运过程提供帮助。

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简介：摘要目的探讨卡介苗/纯蛋白衍生物对哮喘患儿外周血Th1/Th2平衡的调控作用及肺功能的影响。方法哮喘患儿170例，随机分两组，对照组85例实施常规治疗，观察组85例实施卡介苗/纯蛋白衍生物治疗。结果治疗后，两组Th1、Th1/Th2、FEV1、FEV1/FVC、PEF%增加（P＜0.05）。两组Th2降低（P＜0.05）。观察组Th1、Th1/Th2、FEV1、FEV1/FVC、PEF%高于对照组（P＜0.05）。观察组Th2低于对照组（P＜0.05）。结论卡介苗/纯蛋白衍生物可改善哮喘患儿外周血Th1/Th2平衡及肺功能。

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