简介:目的研究全新丹参素衍生物ADTM对心肌细胞凋亡的影响。方法体外培养H9c2心肌细胞,t-BHP诱导H9c2细胞凋亡,Hoechst染色观察ADTM对心肌细胞凋亡的影响;结扎大鼠左冠状动脉前降支建立大鼠心肌缺血模型,缺血24h后提取心肌组织蛋白,Westernblot方法检测心肌组织凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax以及caspase-3的表达。结果ADTM能显著抑制t-BHP诱导的H9c2心肌细胞凋亡;在大鼠心肌缺血模型中,明显提高Bcl-2蛋白的表达,降低Bax和caspase-3蛋白的表达,减少缺血心肌细胞凋亡。结论ADTM可显著抑制心肌细胞凋亡,从而减轻心肌细胞缺血损伤。
简介:目的:研究氯沙坦钾胶囊及其片剂在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性。方法:20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂50mg,清洗期1周,LC-MS/MS法测定血浆氯沙坦和代谢物氯沙坦羧酸(E-3174)浓度。药代参数的计算与统计分析使用DAS2.0软件。结果:口服试验制剂和参比制剂后,受试者的氯沙坦和E-3174主要药代动力学参数如下:氯沙坦Cmax分别为(183.83±91.30),(176.45±93.97)μg.L-1;AUC0-t分别为(333.18±105.00),(323.75±101.92)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(344.88±104.15),(341.32±106.13)μg.h.L-1;t1/2分别为(1.84±0.52),(1.99±0.60)h;tmax分别为(0.70±0.22),(0.98±0.62)h。E-3174Cmax分别为(344.85±114.33),(329.95±106.42)μg.L-1;AUC0-t分别为(2445.09±608.97),(2332.54±564.72)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(2503.45±612.62),(2390.92±567.03)μg.h.L-1;t1/2分别为(4.17±0.49),(4.13±0.66)h;tmax分别为(3.14±0.72),(3.39±0.96)h。试验制剂氯沙坦钾胶囊中氯沙坦和E-3174相对生物利用度分别为(104.9±20.7)%和(105.2±12.1)%。结论:本试验采用的氯沙坦钾胶囊和氯沙坦钾片为生物等效制剂。
简介:目的:考察夏天无总生物碱(TACDR)对鼠血管性痴呆(vasculardementia,VD)的防治作用及其机制。方法:采用反复脑缺血再灌注法制备小鼠VD模型,以跳台实验检测行为学;将大鼠反复夹闭双侧颈总动脉(CCA)结合腹腔注射硝普钠降低血压的方法制备大鼠VD模型;以Y型电迷宫检测大鼠行为学;并检测大鼠大脑皮层总抗氧化能力(T-AOC)及AChE,SOD,MD的含量。结果:TACDR能明显改善VD大、小鼠模型的学习、记忆能力,有效地降低模型大鼠大脑皮层AchE的含量,提高大脑皮层T-AOC,升高SOD的活力,降低MDA的含量。结论:TACDR对鼠VD有一定的防治作用,其作用机制与提高AChE的含量,减轻自由基的损伤有关。
简介:目的:建立一种简单、有效且灵敏的液质联用法(LC-MS/MS)检测人血浆中吲达帕胺浓度。方法:血浆样品经叔丁基甲基醚(tert-ButylMethylEther,MTBE)萃取后,选安定作内标。色谱柱为LunaC18柱(150mm×2.0mm,5μm);流动相为10mmol/L甲酸铵(含0.1%甲酸):甲醇=(20∶80,V/V);流速为0.30mL/min;采用ESI+MRM方式监测;源电压:3.5kV;源温度:100℃;吲达帕胺和安定的离子选择通道分别为:m/z366.2→132.1,285.2→154.1。结果:吲达帕胺线性范围为0.536~45.733ng/mL,最低检测浓度为0.536ng/mL,提取回收率在69%~81%,日内、日间RSD均〈15%。由湖南协力药业有限公司生产生产的吲达帕胺缓释片(1.5mg/片)与施维雅(天津)制药有限公司生产的吲达帕胺缓释片(商品名:纳催离,1.5mg/片)经单次及多次给药试验研究,具有生物等效性。结论:本方法简单、灵敏,可准确检测人体血浆中吲达帕胺的浓度。
简介:本文研究了通过CuI催化的分子内和分子间4-碘色氨酸衍生物的N-芳基化反应引入天然产物indolactamV的缬氨酸片段,以完成其全合成,发现4-碘色氨酸的分子内反应生成了吡咯并喹啉衍生物。