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  • 简介:以自由基溶液聚合方法制备了聚(甲基丙烯酸-CO-泊洛沙姆)共聚物水凝胶,研究凝胶的平衡溶胀性质及模型药物(VB12)在溶胀和收缩状态水凝胶中的扩散性质.随着甲基丙烯酸与泊洛沙姆中乙氧基单元氢键络合的形成和解离,水凝胶表现出pH敏感的溶胀性质和药物扩散性质.酸性介质中凝胶的平衡溶胀率低;中性和碱性时(介质pH高于凝胶溶胀转变的pH),凝胶的平衡溶胀率急剧增大.络合状态水凝胶中,VB12的扩散系数在10-10to10-7cm2@s-1范围;而溶胀状态时,VB12的扩散系数在2×10-6cm2@s-1左右.聚合反应条件以及共聚单体的组成等对水凝胶的结构和溶胀性质、溶质的扩散性质明显影响.凝胶的平衡溶胀率与溶质的扩散系数之间的关系可以用自由体积理论描述,对于甲基丙烯酸和乙氧基的摩尔比>1和<1的水凝胶,lnD与1/H-1分别符合不同的线性方程.

  • 标签: 甲基丙烯酸 水凝胶 溶胀率 乙氧基 扩散性 络合
  • 简介:目的优选制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯纳米粒(DNA-PBCA-NP)的工艺条件.方法以聚氰基丙烯为载体,用乳液聚合二步法制备不同配方的DNA-PBCA-NP,采用正交设计实验法,以包封率为指标,综合分析实验结果确定工艺条件.结果优选出的制备工艺条件为:在pH值为3的条件下制备聚氰基丙烯空白纳米粒,以2mL·min-1的速度将1份口蹄疫DNA疫苗溶液滴入到5份空白纳米球乳液中,继续搅拌8h.运用优化的工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(78.12±16.5)nm,分布范围为30~150nm,平均包封率为51.25%±3.92%.体外缓释试验表明释药符合双相动力学规律.结论所确定的制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯纳米粒的工艺条件稳定、可行.

  • 标签: 口蹄疫DNA疫苗纳米粒 聚氰基丙烯酸正丁酯 正交实验设计 制备工艺 体外释药规律
  • 简介:目的:建立了胃溶型丙烯树脂单体残留的高效液相色谱检测法,分析了国内外产品并对国内产品的单体残留去除进行了初步研究。方法:采用HPLC法对市售产品进行检测,色谱柱为WatersXBridgeC18(4.6mm×150mm,5μm),流动相为甲醇-pH2.0磷酸盐缓冲液(55∶45,v/v),流速为1.8mL.min-1,检测波长为205nm,柱温为30℃。采用重结晶对国内产品单体残留去除并进行单因素考察。结果:甲基丙烯酸在高低浓度范围内均有良好的线性关系,相关系数为0.9997~0.9999,回收率为96.7%~103.2%,精密度、重现性和稳定性良好。去除后产品的单体残留显著降低,单因素考察确定活性炭用量为0.5%,温度为50℃,处理时间为1h,处理pH为1.0,搅拌速率为1800r.min-1,聚合物溶剂比为1∶20(w/w),其去除效果较好。结论:HPLC法简便快速,灵敏可靠,适用于胃溶型丙烯树脂单体残留的检测,重结晶法对残留单体的去除简单有效。

  • 标签: 胃溶型丙烯酸树脂 单体残留 HPLC法 去除
  • 简介:FDA宣布于2006年3月1日启动维A风险管理计划。这项称为iPLEDGE的计划旨在防止怀孕妇女使用维A,因为该产品可能导致新生儿出生缺陷。维A是一个上市几十年的治疗囊肿性痤疮的有效药品。

  • 标签: 异维A酸 管理计划 FDA 风险 启动 新生儿出生缺陷
  • 简介:目的:改进工艺,简化步骤,合成药用原料亚甲基二磷酸(MDP)。方法:以三乙氧基膦为起始原料和二溴甲烷经取代、缩合、水解得到目的产物。结果:产物经红外光谱、核磁共振谱和元素分析等确证,总收率44.0%。结论:改进的合成工艺简便,成本较低,实用可行。

  • 标签: MDP 合成 工艺改进
  • 简介:一青年女性,面部患有炎性红色丘疹,医院诊断为聚合性痤疮,给予维A胶囊及内服、外涂消炎药物治疗。2天后患者出现心跳加快(P110次/min)、精神抑郁等不良反应。患者即自行停药,不久症状完全消失。对本例不良反应成因推断:(1)该患者对维A高度敏感;(2)与一抗生素发生相互作用,使维A未能有效代谢,致血药浓度高值,发生不良反应。

  • 标签: 异维A酸 心跳加快 痤疮
  • 简介:本文以稳健性参数设计优化了单硝酸山梨的含量测定方法,获得适宜的操作温度、方式和反应放置时间,使测定结果的重现性和精密度好,标准偏差小,取得了满意的结果。

  • 标签: 单硝酸异山梨酯 稳健性设计 紫外分光光度法
  • 简介:目的:建立硝酸山梨滴丸的高效液相色谱检测方法.方法:采用Shim-packCLC-ODS色谱柱,甲醇-水(54:46)为流动相,检测波长为230nm.结果:线性范围80~320μg·ml-1;平均回收率:99.9%,RSD=1.2%(n=9).结论:方法简便、快捷、准确,是硝酸山梨滴丸制剂质量控制的理想方法.

  • 标签: 高效液相色谱法 硝酸异山梨酯滴丸 检测方法 药品质量
  • 简介:【摘要】目的:研究神经性皮炎与慢性湿疹联用卡泊三醇软膏和氟芬那软膏的价值。方法:2019年10月-2021年9月本科接诊神经性皮炎与慢性湿疹病患92例,随机均分2组。研究组用卡泊三醇软膏和氟芬那软膏,对照组用氟芬那软膏。对比疗效等指标。结果:针对总有效率,研究组97.83%,比对照组82.61%高,P<0.05。针对不良反应发生率,研究组4.35%,比对照组19.57%低,P<0.05。结论:于神经性皮炎与慢性湿疹中联用卡泊三醇软膏和氟芬那软膏,疗效确切,且不良反应少。

  • 标签: 慢性湿疹 卡泊三醇软膏 疗效 神经性皮炎
  • 简介:维A(isotretinoin)临床上用于治疗严重的囊肿型痤疮、银屑病、尖锐湿疣及某些角质化性皮肤病。有关维A浓度测定方法主要有紫外分光光度法和HPLC法.本实验采用一步液液萃取法简化了血浆前处理步骤,并采用RP-HPLC法测定两种维A胶丸在血浆中的浓度;采用双周期交叉试验设计对两种胶丸的药动学参数进行比较,以评价两种制剂的生物等效性,为临床应用提供参考。

  • 标签: 异维A酸 生物等效性 色谱法 高压液相
  • 简介:本文报道了18个(E)4芳酰氧基苯基丙烯类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,在03μmol·L-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。

  • 标签: (E)芳酰氧基苯基丙烯酸 Doebner反应 抑癌活性
  • 简介:目的:建立气相色谱法(GC法)测定注射用聚山梨80中脂肪组成。方法采用直接进样GC法,色谱柱为DB-WAX毛细管柱,检测器为FID,载气为氮气,柱温250℃。结果注射用聚山梨80中8种脂肪衍生的脂肪(肉豆蔻、棕榈、硬脂酸甲、油酸甲、亚油酸甲、花生、二十碳烯、山嵛)均呈现良好的线性关系,精密度、重复性RSD均<3%,加样回收率在96.5%-104.2%。结论本法方法简便、灵敏、准确、重现性好,适用于注射用聚山梨80的质量控制。

  • 标签: 注射用聚山梨酯 80 脂肪酸 含量测定
  • 简介:山嵛甘油是一类多用途的长链脂肪甘油,具有优良的生物相容性,广泛应用于食品、药品和化妆品领域。本文以Gattefosse的产品Compritol(R)888ATO为例,从口服给药、注射给药和局部给药三个方面综述山嵛甘油在药剂学中的应用和研究进展。

  • 标签: 山嵛酸甘油酯 Compritol 口服给药 注射给药 局部给药
  • 简介:目的:研究小青龙对磺胺甲基噁唑(SMZ)在风寒型上呼吸道感染病人呼吸道中分布的影响。方法:12名风寒型上呼吸道感染病人,分成两组,每组6人,一组连续服用复方SMZ片6d,另一组服用复方SMZ片与小青龙,采用HPLC法测定SMZ在血及痰液中的浓度。比较服用与未服用小青龙者痰液与血液中SMZ浓度的比例变化。结杲:服用小青龙的病人,比例为(64.66±5.65)%,未服用者(44.01±3.64)%,两组之间存在显著性差异(P

  • 标签: 磺胺甲基异噁唑 小青龙 上呼吸道感染
  • 简介:摘要:相关国家标准规定中对于食醋、白酒总的测定检验采用滴定法进行。本文采用模拟醋样的方式进行总测定,发现测验结果与标准加入量差距较大,尤其是对于食醋的总测定,而对于白酒的总测定差异较小,可以忽略不计。通过本文研究得到了测定食醋、白酒总含量较为准确的检验方式,具体内容如下。

  • 标签: 食醋 白酒 总酸总酯 标准检验方法
  • 简介:本文在先前的虚拟筛选发现的命中化合物B51(IC50=37.4μM)的结构基础上,设计并合成了一系列新型甲基噁唑/噻唑衍生物类BACE1抑制剂。分子对接结果显示,将B51结构中的氰基嘧啶酮片段转化为甲基恶唑/噻唑,同时缩短连接氰基嘧啶酮环和酰胺键另一侧咪唑环之间的连接链长度,可以使分子与BACE1的S1'和S2'口袋的契合程度更好,从而提高活性。因此本文设计合成了20个甲基噁唑/噻唑类衍生物并对其抑制BACE1酶活性进行了初步构效关系研究。在这些化合物中,5t显示出比B51提高了近10倍的效力。SPR实验结果显示,其与BACE1结合动力学呈现"快结合,慢解离"的特征。所获得的活性甲基噻唑类化合物分子量小,对正常细胞安全无毒,经PAMPA实验测试具有透过BBB的可能,可作为BACE1抑制剂类抗AD药物设计的新结构骨架。

  • 标签: 阿尔茨海默氏病 BACE1抑制剂 甲基异噁唑/异噻唑
  • 简介:目的:建立快速、准确的高效液相色谱法(HPLC)测定羟苯甲、乙、丙、中的有关物质。方法:采用C18柱,流动相为甲醇-1%的冰醋酸(60:40),流速为1.0mL·min^-1,检测波长254nm。结果:羟苯甲、乙、丙、的自身对照溶液在各供试品溶液0.25%~4%浓度范围内呈线性,对羟基苯甲酸、羟苯甲、羟苯乙、羟苯丙、羟苯的检测限分别为0.5065。0.4935,0.4900,0.4975,0.5430ng,5组分之间的校正因子均在0.8~1.3范围内,5组分的响应因子(峰面积/供试品的浓度,y)与其化学结构侧链上含碳数(n)成正比,Y=-0.0727n+1.2179E-09,r=0.9932。结论:该方法简单、快捷,灵敏度高,同时适用于羟苯甲、乙、丙、有关物质的测定。

  • 标签: HPLC 有关物质 羟苯甲酯羟苯乙酯羟苯丙酯 羟苯丁酯
  • 简介:目的观察维A治疗脓肿性穿掘性头部毛囊周围炎的疗效和不良反应。方法给予16例患者口服维A胶丸10mg每日3次和罗红霉素150mg每日2次,连续用药8周。分别于1周、2周、4周、8周观察皮损消退情况,自觉症状改善情况及不良反应等。结果维A治疗脓肿性穿掘性头部毛囊周围炎的总有效率87.5%,出现口唇黏膜干燥、皲裂,鼻腔黏膜干燥等不良反应。结论应用维A可有效治疗脓肿性穿掘性头部毛囊周围炎。

  • 标签: 异维A酸 脓肿性穿掘性头部毛囊周围炎 治疗
  • 简介:目的:观察硒多糖(Kappa-selenocarrageenan,KSC)对K562/ADM耐药细胞的诱导凋亡效应,并探讨其作用机制.方法:应用噻唑蓝(MTT)比色法、Wright-Giemsa染色、DNA琼脂糖凝胶电泳和流式细胞术(Flowcytometry,FCM)观察K562/ADM细胞凋亡;FCM测定K562/ADM细胞Fas、P53和Bcl-2蛋白表达水平;RT-PCR检测Caspase-3mRNA的表达.结果:50~500mg·L-1KSC抑制K562/ADM细胞增殖,并诱导K562/ADM细胞凋亡,细胞出现呈典型凋亡形态改变,DNA电泳可见DNA梯状条带(DNAladder);FCM分析出现亚G1期细胞群,S期细胞比例增高.Fas蛋白表达上调,Bcl-2蛋白表达下调,Caspase-3mRNA表达显著增强,但P53蛋白表达无明显改变.结论:KSC通过Fas依赖性Caspase-3激活途径诱导K562/ADM细胞凋亡.

  • 标签: 白血病 多药耐药 硒酸酯多糖 凋亡 机制