简介:3-去氮-NeplanocinA(3-DNPA,2)是具有很强抗病毒抗肿瘤活性的碳环核苷。发展其有效的合成路线,有助于其类似物的合成及进一步的生物活性研究。由2,4.二羟基-3-硝基吡啶起始的3-去氮嘌呤合成,采用-釜反应直接构建咪唑环,避免了中间体10被氧化;同时,碱基合成中副产物11.1的发现和结构确证,提示了一条合成1-去氮嘌呤的新方法。采用微波辅助方法提高了6-氯-3-去氮嘌呤12的肼解及随后的Boc保护制备17的反应产率;而后者提高了偶联反应N9异构体的比例。全部合成工作经十步反应得到3-DNPA,总收率11.2%。
简介:目的:优化玄参的提取工艺。方法:以3种环烯醚萜苷(桃叶珊瑚苷、哈巴苷、哈巴俄)和3种苯丙素类(毛蕊花糖苷、安格洛苷C、肉桂酸)的总峰面积为响应值,在单因素试验基础采用Box-BehnkenDesign响应面法对甲醇浓度、液料比、超声时间进行优化。结果:最佳提取艺条件为甲醇浓度88.15%,液料比36.23,超声25.65min。在此条件下提取总面积预测值为3.12×10^6,采用改良条件(甲醇浓度88%,液料比36,超声提取26min)进行验证实验,测得值为3.11×10^6,实测值与理论值偏差小于1%。结论:响应面法可用于玄参活性成分的提取工艺的优化。
简介:例l女,57岁。因下肢浮肿,于2006年2月14日来院就诊。患者糖尿病史11年,长期口服降糖药。血糖:空腹9.5mmol/L,餐后2h25.1mmol/L,Ccr115.26ml/min,尿微量白蛋白(UAER)116.9μg/min。诊断:2型糖尿病,糖尿病性肾病。停口服降糖药,给予重组人胰岛素(甘舒霖30R)早餐前30min12u皮下注射,20min后自觉口干、耳鸣未介意。晚餐前30min再次皮下注射甘舒霖30R8u,10min后出现蹩气,口干难忍,口唇麻木肿胀。局部皮肤于注射后1-2min瘙痒、红肿,次日声音撕哑,咽痛加重。换用重组人胰岛素(诺和灵)、(优泌林)、动物胰岛素皮下注射均有上述反应。改口服格列喹酮(糖适平)150mg/d,3周后血糖:空腹6.2mmol/L,餐后2h8.1mmol/L。上述反应未出现。