简介:目的优化O-去甲基文拉法辛的合成工艺。方法以对羟基苯乙酸为原料,经苄基保护,依次经过酰化、缩合、还原、氢解脱苄、成盐反应成功合成了目标化合物。结果反应条件得到了优化,避免了使用二甲胺气体、正丁基锂和四氢锂铝试剂,总收率为30%(以对羟基苯乙酸计)。结论该路线原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,适合于工业化生产。目标化合物经1H-NMR、MS结构确证。
简介:机体内,活性氧簇(reactiveoxygenspecies,ROS)过度蓄积可造成DNA氧化损伤,产生8-羟基脱氧鸟苷(8-hydroxy-2′-deoxyguanosine,8-OHdG)。多项研究表明,8-OHdG不仅反映整个机体平均的氧化损伤率及体内DNA氧化损伤与机体正常的修复作用,而且与糖尿病、癌症、心血管疾病的发生和病情发展有着密切的关系。本文对8-OHdG作为氧化损伤标志物在糖尿病及其并发症、癌症、心血管疾病的诊断及治疗评价中的应用进行了综述,认为8-OHdG可能成为氧化应激相关疾病的一种极有前途的生物标志物。
简介:本文通过文献检索和归纳总结,介绍了抗癌靶点分子PI3K及靶向药物PI3K抑制剂的研究进展。PI3K在肿瘤发生中起着关键性作用,因此PI3K抑制剂已成为当前抗癌新药开发的热点。迄今为止,已有包括ZSTK474在内的近20种新型PI3K抑制剂因具有较好的抗肿瘤效果和较低的毒性而被批准进入临床试验。PI3K抑制剂与其他药物的联合治疗试验也已取得较好效果。PI3K抑制剂有望在不远的将来成为一类新型分子靶向药物。
简介:药物代谢酶包括参与I相代谢的细胞色素氧化酶CYP450超家族(CYPlAl/2、181、2A6、286、2C8、2C9、2(:19、2D6、2El、3A4/5/7)、乙醛脱氢酶(ALDH)、乙醇脱氢酶(ADH)和参与Ⅱ相代谢的N一乙酰基转移酶(NATl/2)、尿苷三磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)等。其中细胞色素氧化酶P450是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶,参与大多数内源性物质(如脂肪酸、维生素、胆酸)的代谢,外源性物质(如药物、毒物)的解毒,前致癌物质(如芳香类物质)的激活等方面发挥重要的作用。因此,药物代谢酶不仅影响外源性物质代谢而与药理毒理学相关,并且影响内源性的脂代谢而与动脉粥样硬化等心血管疾病相关。
简介:目的评价该院3种Ⅰ类切口手术围术期预防感染使用抗菌药物的合理性。方法对该院2010年1~12月出院的258例3种Ⅰ类切口手术病历资料进行回顾性分析,评价其抗菌药物应用的合理性。结果未使用抗菌药物的手术为161例;使用抗菌药物的97例(37.6%)中合理预防用药0例。所用抗菌药物涉及5类14种;术前0.5~2h内给药50例(51.5%);术后用药时间〉24h77例(79.4%),用药时间〉48h72例(74.2%)。存在药物选择不合理、术后用药时间过长、用药时机不当等不合理现象。结论该院Ⅰ类切口手术预防应用抗菌药物存在不合理现象,应引起医院领导的重视,严格抗菌药物使用的管理,提高抗菌药物应用的合理性。