简介：农药暴露对人体的健康损害已成为热点研究课题。对WebofScience平台中ScienceCitationIndexExpanded（SCI-E）和SocialSciencesCitationIndex（SSCI）检索的481篇英文论文和中国知网（CNKI）收录的46篇中文论文进行了文献计量分析。农药暴露对健康损害的论文数量总体呈现上升趋势,而以美国为代表的发达国家在该方面研究中占据主导地位。病例对照研究、队列研究和横截面研究是该方面最主要研究类型,而Logistic回归和线性回归是被采用最多的定量研究方法。农药暴露对人体各个系统,尤其是神经系统、循环系统和生殖系统的健康损害是主要研究领域,也是2011—2015年的研究热点;大量论文分析了农药暴露与癌症和死亡之间的关系。与发达国家相比,中国在该方面的研究仍存在较大差距。

简介：利用荧光标记法及分子模拟法,研究了氟虫腈与昆虫γ-氨基丁酸（aminobutyricacid,GABA）受体的相互作用。荧光标记试验结果显示,氟虫腈与家蝇脑内GABA受体有较强的相互作用,其最大结合量[RT]值和亲和常数K_d值分别为（21.3±2.5）pmol/mgprotein和（109±9）nmol/L。分子模拟结果显示：氟虫腈与果蝇RDL受体间形成3条氢键;两者之间的CDOCKER的相互作用能为–137.93kJ/mol。试验和理论两方面均证实,氟虫腈对昆虫GABA受体的强亲和性是导致氟虫腈对昆虫产生高毒性的重要原因。

简介：有机磷类杀虫剂对水域的污染已经对水生动物的生存构成严重威胁。该类农药的分子结构特征决定了其作用机制主要是通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）的活性而对动物产生神经毒性,但仅此还不能解释此类杀虫剂暴露对动物机体所产生的多种毒性效应。大量研究表明,有机磷类杀虫剂除通过对AChE的干扰而对非靶标水生动物机体产生神经毒性并导致其行为异常外,还可作为内分泌干扰物（EEDs）对动物的生殖、发育和内分泌产生干扰作用,诱发机体的氧化应激过程、造成DNA损伤、导致遗传毒性及免疫功能下降等多种毒性效应。文章综述了有机磷类杀虫剂暴露对不同水生动物个体及种群发育的毒性作用,包括对神经功能以及行为的影响,对内分泌、生殖和发育的干扰及对氧化应激、DNA损伤、遗传毒性和免疫功能的影响等方面的研究进展,尝试分析了此类杀虫剂对非靶标水生动物的毒性机制并对相关领域研究发展进行了思考。

简介：为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。

简介：采用玻片浸渍法,测定并筛选了25种具有代表性的香豆素类化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus雌成螨的触杀活性,并构建了一个预测能力较强的定量构效关系（QSAR）模型。结果表明：所有供试化合物对朱砂叶螨均具有触杀活性,且随着处理时间的延长活性升高。处理48h后,LC50值低于1000mg/L的化合物有8个,分别是3-（2-苯并咪唑）-7-（二乙氨基）香豆素（1）、3-（2-苯并噻唑）-7-（二乙氨基）香豆素（2）、3-氨基香豆素（3）、3-乙酰基香豆素（4）、4-甲氧基香豆素（5）、6-硝基香豆素（8）、6,7-二甲氧基香豆素（13）和7,8-二羟基香豆素（21）,其中化合物1、2、3、5和13的杀螨活性优于药剂对照螺螨酯或与其活性相当;活性最好的化合物为13,处理48h和72h后LC50值分别为284.8和122.2mg/L,其毒力约为螺螨酯的2倍。通过计算得到25种香豆素类化合物的34种物化参数,以此为描述子,经过SPSS相关性剔除、逐步回归分析和校正,得到一个以扭转力、取向力、总能量和分子半径为自变量的QSAR模型,该模型复相关系数R达到0.987,复判定系数R2也达到0.967,通过F检验证明上述模型具有较高的预测能力。

简介：为明确中国华北地区瓜类尖孢镰刀菌FusariumoxysporumSchl.对咪鲜胺的抗药性现状及抗药突变株的生物学性状,采用菌丝生长速率法,分别测定了采自北京、山东、河北等地未使用过咪鲜胺的112株瓜类尖孢镰刀菌对咪鲜胺的敏感性,并通过药剂驯化的方法获得尖孢镰刀菌抗咪鲜胺突变株。结果表明：咪鲜胺对112株瓜类尖孢镰刀菌的平均EC_（50）值为（0.0301±0.0304）μg/mL,菌株频率呈连续单峰曲线分布,未发现敏感性明显下降的亚群体,因此,可将该EC_（50）值作为瓜类尖孢镰刀菌对咪鲜胺的敏感基线。药剂驯化共获得7株抗咪鲜胺突变株,其抗性倍数介于6.2-26.8之间;突变株在菌丝生长速率、菌丝干重和致病力等方面均明显低于亲本菌株,差异显著;仅突变株HG13052701-R1的抗药性可以稳定遗传,其他6株抗咪鲜胺突变株的抗药性均不能稳定遗传。室内交互抗性测定结果表明,咪鲜胺仅与戊唑醇之间有交互抗性,与多菌灵和齅霉灵之间均无交互抗性关系。研究表明,瓜类尖孢镰刀菌在药剂选择压下可以形成抗咪鲜胺群体,具有低等抗药性风险。