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4 个结果
  • 简介:为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库(A),分别与过量的2-乙氧基乙酰氯(B1)和4-氟苯甲酰氯(B2)反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明:当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。

  • 标签: 磺酰胺 羧酸酯 组合化学 灰霉病菌 杀菌活性 结构-活性关系
  • 简介:为避免单嘧磺隆对后茬玉米的药害、评估单嘧磺隆原药中存在的主要杂质对玉米生长的影响,利用室内毒力测定、温室栽培试验和生理生化试验,对单嘧磺隆对玉米的毒力及其高浓度协迫下1,8-二甲酸酐(NA)对玉米的解毒作用进行了研究.试验结果表明,单嘧磺隆对玉米掖单13和农大3138的IC50值分别为6.42和84.38μg/kg,对玉米生长有抑制作用;而原药中的主要杂质对玉米生长的抑制作用很小,其IC50值均大于619μg/kg.单嘧磺隆对玉米离体乙酰乳酸合成酶(ALS)的I50值在15.15~66.73nmol/L之间,高浓度单嘧磺隆对玉米活体ALS的活性也有抑制作用.温室盆栽试验结果表明,1000μg/mL的NA对171.44μg/kg单嘧磺隆协迫下的玉米掖单13和农大3138有解毒作用;游离辅氨酸含量和叶绿素含量测定结果表明,NA对自身抗逆性较强的玉米品种农大3138的游离辅氨酸含量和叶绿素生物合成影响不显著,但能明显提高单嘧磺隆协迫下自身抗逆性较差的玉米品种掖单13的游离辅氨酸含量,并在一定程度上提高叶绿素的含量.因此,NA对单嘧磺隆协迫下玉米的解毒作用与NA提高了玉米的抗逆性有关.

  • 标签: 单嘧磺隆 乙酰乳酸合成酶 玉米 1 8-萘二甲酸酐
  • 简介:研究了新型环烷基磺酰胺类化合物N-(2,4,5-三氯苯基)-2-氧代环己烷基磺酰胺(简称化合物108)对灰葡萄孢菌丝生长、孢子形成和萌发以及菌核产生等不同生育阶段的抑制作用及其对菌丝致病力和形态结构的影响。结果表明:化合物108对灰葡萄孢菌丝生长和孢子形成及孢子萌发具有明显的抑制作用,其EC50值分别为6.90、4.70和4.11μg/mL;菌核形成受到明显抑制,当药剂质量浓度达20μg/mL时,无菌核产生。经化合物108处理后的灰葡萄孢菌丝致病力下降,40μg/mL处理的菌丝致病力显著低于对照。超微结构观察结果表明,化合物108能导致灰葡萄孢菌丝萎缩、塌陷和变形,菌体细胞壁增厚、皱缩及分层。

  • 标签: 灰葡萄孢菌 环烷基磺酰胺类化合物 抑制作用 形态学 超微结构
  • 简介:从α-乙酸出发,合成酰基异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳基-1,3,4-嗯二唑反应合成了8个新的酰基硫脲类化合物Ⅱa~Ⅱh。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果发现,在50mg/L下,所有目标化合物对黄瓜灰霉病菌BotrytiscinPrPnpers的抑制效果较好,除Ⅱa外,其他化合物抑制率都达到80%以上。

  • 标签: 1 3 4-嗯二唑 酰基硫脲 合成 杀菌活性