简介：目的研究杜鹃素在正常大鼠体内的药动学特征。方法杜鹃素单剂量ig给予大鼠后,采用HPLC法测定给药后不同时间点大鼠血浆中的杜鹃素,通过DAS软件程序模拟计算,得出杜鹃素在大鼠体内相应的药动学参数。结果杜鹃素在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为：t1/2α=（0.33±0.10）h,t1/2β=（15.22±8.98）h,CL/F=（14.89±3.45）L/（h.kg）,Cmax=（1.61±0.14）mg/L,Tmax=（0.25±0.01）h,MRT（0-t）=（2.35±0.08）h,AUC（0-t）=（3.06±0.16）mg.h/L。结论本研究建立的HPLC方法专属性强,简便、准确,可用于杜鹃素在大鼠体内的药动学研究;大鼠ig给予杜鹃素后,其在血浆中分布较快,半衰期较短。

简介：目的：建立同时测定大鼠血浆及组织中芦荟大黄素、大黄酸和大黄素的液-质联用方法,并探讨酒制大黄中游离蒽醌成分对大鼠体内的药动学的影响。方法：分别给予SD大鼠灌胃大黄生品和酒制品水煎液后,采用LC-MS测定血浆中大黄酸、芦荟大黄素、大黄素的血药浓度的含量。结果：大黄酒制品组的药动学参数（Tmax、Cmax、T1/2和AUC0-t）与生品组相比具有显著性差异,大黄酒制后,芦荟大黄素和大黄素在大鼠体内的Tmax均有不同程度的延长,Cmax均较生品组高,AUC0-t也有不同程度的增加,说明大黄酒制后有助于促进芦荟大黄素和大黄素的吸收,增加其生物利用度。但两者的半衰期T1/2均有所减少,说明两者在体内代谢较快;大黄酸的药动学参数变化不大。结论：酒制大黄中游离蒽醌成分对大鼠体内的药物代谢动力学有较大影响,该研究结果为探讨大黄炮制机理提供实验依据。

简介：目的建立高效液相色谱法测定家犬血浆中灯盏乙素的浓度,研究灯盏乙素在家犬体内的药动学.方法用高效液相色谱法测定6只家犬静脉注射灯盏乙素后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数.结果灯盏乙素的药-时曲线符合三室模型,其T1/2pi、T1/2α和T1/2β分别为1.05±0.80min,6.99±2.76min和51.61±28.78min;Vc为880.1±508.3mL;CL为189.6±53.8mL@min-1;AU0-90和AUC0-∞分别为574.43±133.95μg@min@mL-1和599.34±132.00μg@min@mL-1.结论静脉注射给药后,血浆中灯盏乙素浓度迅速下降.灯盏乙素在家犬体内消除较快,提示临床给药方法或给药间隔时间的确定、制剂开发的剂型选择都应该考虑其T1/2.

简介：目的考察阿哌沙班大鼠体内药动学并评价其与药效学的相关性。方法采用超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）测定不同时间阿哌沙班血药浓度并绘制血药浓度-时间曲线,同时测定各时间点凝血酶原时间（PT）延长倍数并绘制药效-时间曲线,对药动及药效进行相关性分析。结果阿哌沙班以2mg/kg剂量iv给予大鼠,血药浓度时间曲线下面积（AUC_（0-∞））、半衰期（t_（1/2z））分别为（4016.07±1160.46）μg·h/L、（2.95±1.59）h;以10mg/kg剂量ig给药,AUC_（0-∞）、t_（1/2z）、峰浓度（C_（max））、达峰时间（t_（max））、生物利用度（F）分别为（17973.48±3145.30）μg·h/L、（1.52±0.36）h、（4949.12±615.38）μg/L、（1.00±0.71）h、89.5%。阿哌沙班以10mg/kg剂量ig给药后0.5~2.0h可显著延长PT,以各时间点PT延长倍数对血药浓度作图呈良好的线性关系。结论阿哌沙班大鼠ig给药F高,吸收迅速,延长PT的效应与血药浓度呈现良好的相关性。

简介：

简介：目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸（mPEG-PLA）嵌段共聚物为载体材料制备塞来昔布载药胶束,并考察其在大鼠体内药动学情况。方法采用薄膜分散法制备塞来昔布载药胶束,评价载药胶束的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质;采用动态膜透析法考察塞来昔布乙醇溶液和载药胶束的体外释药情况;考察塞来昔布乙醇溶液和塞来昔布载药胶束经尾静脉注射后在大鼠体内药动学情况。结果透射电镜显示塞来昔布载药胶束粒径均一,成球状或类球状分布,平均粒径为（35.6±15.1）nm,PdI为0.152±0.05,Zeta电位为（-24.6±2.9）mV;塞来昔布载药胶束在0.5%SDS磷酸盐缓冲液中24h累积释放81.5%;塞来昔布乙醇溶液和塞来昔布载药胶束在大鼠体内的t1/2分别为（4.41±0.41）h和（6.38±0.81）h,AUC分别为（86.17±4.08）和（142.21±7.82）mg·（L·h）^-1。结论塞来昔布载药胶束与塞来昔布乙醇溶液相比,延长了药物在大鼠体内的滞留时间,有望提高药物治疗效果。

简介：目的建立人血浆中胡椒碱的HPLC-MS/MS测定方法并研究健康受试者单剂量和多剂量口服胡椒碱胶囊的人体药动学。方法8名健康志愿者先后单次和多次接受胡椒碱胶囊20mg,应用HPLC-MS/MS测定血药浓度,计算药动学参数。结果血浆中胡椒碱浓度在0.50～800.00ng.mL-1与峰面积呈良好的线性关系,日内、日间变异系数及回收率均达到临床药动学研究的要求。受试者口服胡椒碱胶囊单次和多次后体内过程均符合二房室模型,主要药动学参数Cmax分别为（290.00±42.47）和（595.39±108.61）ng.mL-1;平均AUC0-∞为（5932.26±1082.01）和（15796.67±5050.39）ng.h.mL-1,平均血浆消除半衰期t1/2β分别为（13.26±1.91）和（15.82±4.95）h。结论口服胡椒碱胶囊在健康人体内的药动学符合二房室模型特征,多次给药体内无蓄积作用。

简介：目的研究盐酸格拉司琼片剂的人体药代动力学。方法采用甲醇-0．05M醋酸钠缓冲液（70：30，pH=6．0，含0．25％三乙胺）为流动相，以HPLC法测定30名男性健康志愿者单剂量口服2mg受试片剂后的血药浓度。结果药-时数据经3p87程序处理，得到格拉斯琼的Cmax为10．6±4．0μg·L^-1；达峰时间tmax分别为1．37±10．2h；消除相半衰期t1／2ke为7．19±4．11h；AUC0→36h为79．9±51．1μL·h^-1；AUC0→∞为85．0±54．5μg·L^-1·h。结论本HPLC方法可快速测定药物血药浓度。操作简洁，分析快速准确。格拉司琼片剂药动学参数表明，血药浓度和药代动力学参数个体变异较大，建议临床使用此药时应根据病人的具体情况采用个性化用药方案，以达到最佳疗效。

简介：目的研究[^3H]洛非西定在大鼠体内不同给药途径的药代动力学。方法TLC法分离原型药物，液闪法洲定血浆中药物放射性强度，用3P87程序计算药动学参数。结果大鼠iv[^3H]OF其时-量曲线符合开放3室模型。T1/2为0．031-0．042h,T1/2(a)为0．352-0．398h,T1/2(B)为10．982-11．763h。大鼠po[^3H]LOF,其时-量曲线符合开放2室模型。T1/2(Ka)为1．037-1．102hT1/2(a)为2．113-2．325h,T1/2(B)为11.805-10．465h,Tmax为2.448-2.196h,F为53％55％。AUC和Cmax与剂量呈线性关系。结论药物在大鼠体内呈一级动力学过程。

简介：目的：测定单独及联合灌胃给药大鼠血浆利福布汀、莫西沙星、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和帕司烟肼浓度,比较各药药动学差异,为结核的治疗提供依据。方法：18只大鼠分为6组,其中5组分别单独灌胃给予利福布汀、盐酸莫西沙星、吡嗪酰胺、盐酸乙胺丁醇、帕司烟肼,第6组用以上五药复方制剂灌胃。于不同时间采集血样本,分离血浆,甲醇沉淀蛋白质。采用HPLC-UV法测定莫西沙星、吡嗪酰胺和帕司烟肼浓度,HPLC-MS法测定利福布汀、乙胺丁醇浓度。计算联合与单独给药各药物药动学参数。结果：利福布汀、莫西沙星、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和帕司烟肼在测定的浓度范围内线性关系良好;提取回收率及日内、日间精密度均符合方法学测定要求。与单独用药相比,联合用药利福布汀AUC0~t降低14.29%,乙胺丁醇的AUC0~t降低34.01%,乙胺丁醇的cmax降低65.46%;帕司烟肼中对氨基水杨酸的AUC0~t降低42.93%,cmax降低45.58%;帕司烟肼中异烟肼AUC0~t降低39.53%;而莫西沙星和吡嗪酰胺的AUC0~t、cmax和t1/2均增加。结论：HPLC-UV法和HPLCMS法简单、准确、可靠。复治抗结核新方案联合给药各药药动学参数较单独给药发生具有临床意义的改变,提示临床应用复治抗结核新方案,需调整各药剂量。

简介：目的：研究奥美沙坦酯片在健康人体内的药动学。方法：10名健康男性志愿者单剂量口服20mg奥美沙坦酯片,采用HPLC荧光检测法测定血浆中奥美沙坦浓度,并计算药动学参数。结果：健康志愿者单剂量口服奥美沙坦酯片后的主要药动学参数为：cmax（526.88±75.74）ng/mL,tmax（2.05±0.37）h,t1/2（12.68±2.37）h,MRT（13.86±3.51）h,Cl/F（4.66±0.67）L/h,AUC0-48（3990.43±679.47）ng.h.mL^-1,AUC0-∞（4367.95±602.53）ng.h.mL^-1。结论：健康志愿者口服奥美沙坦酯片后吸收迅速,主要药动学参数与国内外文献报道值基本一致。

简介：芬太尼是一种人工合成的强效麻醉性镇痛药,为μ受体激动剂,通过CYP3A4酶进行代谢。芬太尼类药物是目前临床上最常使用的镇痛药。研究芬太尼的体内分析方法及药动学,了解不同给药方式下其血药浓度的变化规律,对于制定该类药物的临床用药方案具有重要意义;研究芬太尼及其体内代谢产物的分析检测方法,对于特殊环境下该类药物的快速检测亦具有重要意义。本综述总结整理了芬太尼在人体内的分析及药动学研究进展,为开展芬太尼及其代谢产物的相关研究提供基础。

简介：匹伐他汀（pitavastatin）为HMG—CoA还原酶抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶的水解，阻止胆固醇的合成，临床用于治疗高脂血症和冠心病。与已上市的其他他汀类药物相比，匹伐他汀具有更强的降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的作用，也可同时降低三酰甘油和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），且用量少，作用强。国外关于匹伐他汀单剂量和多剂量的临床试验结果表明，人体对匹伐他汀的生物利用度高达80％，吸收快（tmax为0．5～0．8h），作用持久（t1/2约11h）。国内有研究初步探讨了受试者单剂量口服匹伐他汀2mg后的药动学。本研究旨在进一步研究匹伐他汀的人体药动学，为其临床应用提供参考。

简介：目的建立HPLC法测定小鼠血浆和其他组织中苦参碱的浓度,研究苦参碱纳米粒在小鼠体内心、肝、脾、肺、肾等组织的分布。方法在血浆和组织样品中加入氢氧化钠溶液,采用乙醚提取处理,以甲醇（每100mL甲醇加3μL三乙胺）为流动相,AICHROM-SiO2柱分离,检测36只健康小鼠分别给予苦参碱溶液和苦参碱纳米粒后各时间点的血浆及组织样品中苦参碱浓度,并评价苦参碱纳米粒的小鼠体内靶向性。结果苦参碱在血浆中线性范围是0.1～5.0μg.mL-1,在组织中线性范围是0.1～10.0μg.g-1,日内日间RSD均〈10%。苦参碱纳米粒和苦参碱溶液的肝靶向效率分别为42.78和21.55,相对摄取率为6.31,肝内药物峰浓度比为2.19。结论所建立的HPLC法快速、准确、专属、灵敏,苦参碱纳米粒具有肝靶向性。

简介：摘要目的制备长循环紫杉醇脂质体，提高紫杉醇药物在体循环时间。方法磷脂PEG2000-DSPE使脂质体表面PEG化，避免内皮网状吞噬细胞识别而增加药物在体循环时间，使用薄膜分散-超声法制备长循环紫杉醇脂质体。以SD大鼠为研究对象，随机分为实验组和对照组，实验组尾静脉注射PEG化的紫杉醇脂质体，对照组注射普通紫杉醇脂质体。给药剂量为10mg/kg。结果大鼠体内药动学研究表明，PEG化的紫杉醇脂质体，CL和AUC0-t分别提高了116.7%和102.6%，具有明显的长效功能。

简介：群体药动学药效学研究中药药动学,而已有的少量中药药动学临床药动学研究则主要存在3个不足之处,应用NONMEM法进行群体药动学研究具有很多优点

简介：目的:制备冬凌草甲素纳米粒,考察其在大鼠体内的药动学行为。方法:采用乳化超声-溶剂蒸发法制备荷载冬凌草甲素的聚乳糖-羟基乙酸(PLGA)纳米粒,通过粒径及多分散指数测定、外观形态的透射电镜观察、包封率及载药量分析等,对纳米粒进行体外理化性质测定。以大鼠为模型动物,尾静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒,采用HPLC法测定其血药浓度,利用DAS软件分析其药动学特征。结果:所制备的冬凌草甲素PLGA纳米粒平均粒径为180nm,包封率为(87.7±7.7)%,载药量为(7.5±0.8)%,其外观形态为圆球形。单剂量静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒后在大鼠体内呈二室模型分布。其主要的药动学参数如下:分布半衰期(t1/2α)为2.115h,消除半衰期(t1/2β)为69.315h,血药浓度曲线下面积(AUC)为42.463mg·h·L^-1,清除率(CL)为0.094L·h^-1·kg^-1,表观分布容积(V)为0.4L/kg。结论:本研究建立的冬凌草甲素PLGA纳米粒制备工艺简单、可行,包封率较高,制备成PLGA纳米粒后可以改善冬凌草甲素的生物利用度。

简介：目的：研究汉族和回族健康志愿者单剂量口服氟康唑片的药动学。方法：健康汉族和回族受试者各10名，男女各半，口服氟康唑片200mg，定时采血，用RP-HPLC法测定血药浓度，以DAS软件程序计算药动学参数。结果：汉族和回族受试者的主要药动学参数分别为Cmax（4．91±0．67）和（5．22±1．04）mg／L；tmax（1．90±0．90）和（2．20±1．30）h；t1/2（33．07±5．90）和（34．08±7．01）h；AUC0～96（189．61±32.91）和（197．21±49．35）mg·h·L^-1，AUC0-∞，（219．21±40．46）和（231．97±70．11）mg·h·L^-1。统计结果显示两民族受试者主要药动学参数无显著性差异。结论：汉族和回族受试者的氟康唑药动学无显著性差异。

简介：

简介：目的：制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统（supersaturatableself-microemulsifyingdrugdeliverysystem,S-SMEDDS）,并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法：采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统（SMEDDS）的处方。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予10mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,测定紫杉醇的血药浓度c、max、AUC和tmax,计算相对生物利用度。结果：确定紫杉醇SMEDDS最优处方为：油相∶表面活性剂∶助表面活性剂=50∶33∶17。油相为LauroglycolFCC∶橄榄油（2∶1）,表面活性剂为CremophorEL∶吐温-80（1∶1）,助表面活性剂为PEG-400。S-SMEDDS在此处方基础上添加5%羟丙基甲基纤维素。稀释对制剂的粒径无显著影响。SMEDDS和S-SMEDDS的粒径分别为（92.7±47.7）和（93.6±36.8）nm,粒径分布呈高斯分布。SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC显著高于溶液剂,tmax〈溶液剂,生物利用度分别为333.9%和719.3%。结论：紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收强于溶液剂和SMEDDS。