简介:目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在辣椒碱凝胶剂中作为增溶剂和促渗剂的作用。方法:以相溶解度法考察辣椒碱与HP-β-CD的相互作用。制备含HP-β-CD的辣椒碱凝胶剂和含月桂氮酮、乙醇的凝胶剂,并以上市辣椒碱软膏Zostrix为阳性对照,分别比较其经皮渗透率、镇痛作用、抗炎作用以及对皮肤的刺激性。结果:辣椒碱与HP-β-CD包合的表观稳定性常数为1061.7L/mol;与Zostrix软膏和含月桂氮酮、乙醇的凝胶相比,HP-β-CD使辣椒碱的透皮吸收显著提高(P〈0.01);抗炎、镇痛的效果依次为含HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏〉月桂氮酮乙醇凝胶。皮肤刺激性实验结果为月桂氮酮乙醇凝胶〉HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏。结论:HP-β-CD能与辣椒碱发生较强相互作用,在辣椒碱凝胶中作为增溶剂和促渗剂,可以显著促进辣椒碱的皮肤渗透性,提高辣椒碱的抗炎、镇痛效果,且不会对家兔的完整皮肤产生刺激性。
简介:研究了添加和不添加Na2SiO3两种情况下,单一和非/阴离子混合表面活性剂对硫丹的增溶作用。结果表明,不添加Na2SiO3时,单一表面活性剂中硫丹溶解度顺序为Tween80〉TritonX-100〉SDS,与临界胶束浓度(CMCs)呈负相关。非、阴离子表面活性剂的质量比大于或等于4:1时,混合表面Tween80/SDS和TritonX-100/SDS均对硫丹起协同增溶作用,Tween80/SDS对硫丹的增溶能力强于TritonX-100/SDS。混合表面活性剂Tween80/SDS和TritonX-100/SDS对硫丹的质量增溶比(WSR)分别与对应的单一非离子表面活性剂Tween80和TritonX-100相差不大。添加Na2SiO3可提高单一和混合表面活性剂的增溶能力。Na2SiO3浓度为1000mg·L-1的Tween80和Tween80/SDS溶液是硫丹良好的增溶剂。