灯盏花生物学特性及其药用功效

(整期优先)网络出版时间:2019-05-24
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【摘要】   灯盏花为菊科飞蓬属短葶飞蓬Erigeron breviscapus Hand.-Mazz.的全草,多年生草本植物,含有黄酮、吡喃酮、咖啡酸酯、酚酸类等50多种化合物。其活性成分主要为灯盏乙素,具有清除自由基、抗氧化,抗心律失常,保护心脏,抗血栓形成,保护脑缺血神经,减少脑组织缺血及再灌注损害,增强肝脏解毒功能,保护糖尿病性肝脏、肾脏等药效作用。

【关键词】 灯盏花 黄酮 灯盏乙素 药效

  Abstract:Erigeron breviscapus is a grass plant of Compositae Erigeron breviscapus Hand.-Maz that lives many years. It contains more than fifty kinds of chemical compound, such as flavone, tetrahydro-pyran-4-one, caffeate, phenolic acids. The most bioactive compound of Erigeron breviscapu is Scutellarin, which can clean out free radical, possess antioxidation function, protect heart and has a remarkable activity against thrombos formation and arrhythmia. Scutellarin can also protect cerebral nerves and brain tissue after cerebral ischemia and reperfusion, strengthen the detoxication of liver and keep the function of liver following diabetes. It can also protect nephridial tissue and improve the condition of hemorheology on diabetic nephropathy.

  Key words:Erigeron breviscapus; Flavone; Scutellarin; Pharmacological function

  灯盏花是菊科飞蓬属短葶飞蓬Erigeron
breviscapus Hand.-Mazz.的全草,又名灯盏细辛、东菊,广布于我国西部及西南部中山和亚高山开阔山坡草地和林缘[1]。其性寒味微苦、甘温辛,具有散热解表、活血化淤、通经活络、舒经治瘫、祛风除湿、消炎止痛等功效,在临床上对心、脑血管疾病具有特殊疗效。民间用于治疗感冒头痛、筋骨酸痛、小儿疳积、小儿麻痹后遗症和脑炎后瘫痪等症。近几年来,对其生物学特性及药效功能进行了大量的研究,拓宽了临床应用范围。

  1 灯盏花的生物学特征

  灯盏花为多年生草本植物,株高20~40 cm,根粗壮发达,茎纤细,叶基生,形成莲座状。基生叶椭圆形,长3~5 cm,宽1.2~1.5 cm,有毛。茎生叶长椭圆形,长2 cm,宽0.6 cm。头状花序,顶生,直径1~1.5 cm,边缘为紫色舌状花冠,中央为黄色管状花冠[2]。瘦果,长2 mm,具有白色冠毛。其边缘花冠除紫色外,还有黄色、蓝色、粉白色。

  野生灯盏花生长在海拔1 200~3 500 m的中山、亚高山开阔山坡草地和林缘。其光合作用在晴天为“双峰”曲线,具明显的“午睡”现象。灯盏花在强光下的光抑制现象与空气湿度低、气温高、植物失水有密切关系。因此,灯盏花的最适环境是光照充足、气温不高、空气湿度大的环境,自然生境是空气湿度高的山坡草地[3]。

  2 灯盏花的主要化学成分

  经过近30年的研究,对灯盏花的化学成分有了进一步的了解。现已从灯盏花中分离鉴定出黄酮、吡喃酮、倍半萜、咖啡酸酯、酚酸类化合物五十多种,目前仍不断有新的成分被分离出来。已分离鉴定的成分有:灯盏乙素、灯盏甲素、5,6,4′-三羟基黄酮-7-O-B-D-半乳糖醛酸苷、黄芩素-7-O-B-D-吡喃葡萄糖苷、黄芩素、3-羟基-7-甲氧基黄芩素、芹菜素、3,5,6,7,4′-五羟基黄酮、5,7,4′-三羟基双氢黄酮、焦袂康酸、莨菪亭、异莨菪亭、咖啡酸乙酯、咖啡酰氧基环已甲酸甲酯、3,4′-二羟基苯甲酸、对羟基苯甲酸、肉桂酸、对甲氧基肉桂酸、咖啡酸甲酯等[4,5]。其中黄酮类的混合晶体称为灯盏花素,其主要包括灯盏乙素和灯盏甲素,灯盏乙素结构式为4,5,6-三羟基黄酮-7-葡萄糖酸苷。

  3 灯盏花的药用功效

  灯盏花素Breviscapine.Bre是从灯盏花中提取的黄酮类有效成分,主要活性成分为灯盏乙素(Scutellarin),具有广泛的生理活性。

  3.1 清除自由基、抗氧化作用

  自由基可使细胞膜产生脂质过氧化反应,从而引起膜结构和功能改变。抗氧化剂可有效地防止自由基对细胞膜脂质的过氧化损伤。缺血再灌注可引发自由基的连锁增殖反应,引起细胞膜脂质过氧化。黄嘌呤(Xan)和黄嘌呤氧化酶(XO)系统、过氧化氢(H2O2)、紫外线照射均可导致细胞膜发生脂质过氧化损伤,使硫代巴比妥酸反应物生成增加。灯盏花素可抑制由Xan-XO,H2O2及紫外线照射诱导的细胞膜脂质过氧化反应,使硫代巴比妥酸反应物生成较对照组减少,且作用呈现剂量依赖性[6]。提示该药通过阻断自由基形成或直接清除自由基来减轻脂质过氧化反应,这可能与药物分子中含有酚羟基有关。

  脑梗塞病人早期超氧化物歧化酶(SOD)明显降低,灯盏花能够使脑梗塞病人血浆中SOD活性加强,提高机体抗氧化能力及对NO的降解,明显扩张微细血管,增加脑血流量,改善微循环,清除自由基,对减轻和防止继发性脑损伤、促进神经细胞功能的恢复具有显著作用[7]。

  3.2 抑制血小板聚集,促进纤溶活性,抗血栓形成王影等[8]通过测定凝血时间(CT)、凝血酶原时间(PT)、血小板第3因子(PF3)和优球蛋白溶解时间(ELT),从抗凝机制的不同角度研究灯盏花素的抗凝作用,结果发现,灯盏花素能显著延长CT、PT,抑制PF3活性,缩短ELT,提示灯盏花素的抗凝血作用是通过影响PF3和凝血因子V而实现的,并能显著提高纤溶活性。

  盛净等[9]研究发现,灯盏细辛能明显改善尿激酶溶栓后血小板聚集率、血小板血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列环素等方面的变化,能升高血中组织型纤溶酶原激活物(Tpa)、抗凝血因子Ⅲ(AT-Ⅲ)浓度,降低纤溶酶原激活物的抑制物(PAI)浓度,从而使冠脉溶栓治疗后再通率增加,再闭塞减少。

转贴于 中国论文下载中心 http://www.studa.net 3.3 改善心肌缺血,预防心律失常张松等[10]采用结扎麻醉犬左冠状动脉前降支造成急性心肌缺血的病理模型,注射用灯盏花素可降低麻醉犬冠脉结扎所致ST段升高总mV数和ST段升高总点数,减少血清中乳酸脱氢酶、肌酸激酶的释放,缩小心肌梗塞面积,从而改善心肌缺血。王丽娟等[11]研究表明,静脉注射灯盏花素、利多卡因及普萘洛尔均可使大鼠心律失常发生时间推迟,严重程度减轻,死亡率降低,并缩短心律失常持续时间,灯盏花素的效果介于利多卡因与普萘洛尔之间。

  3.4 抗糖尿病作用

  通过建立链脉菌素(STZ)诱导的糖尿病模型的研究,结果显示灯盏花素给药组肝组织MDA含量明显降低,SOD,CAT与GSH-Px活性明显增加,提示其对糖尿病肝组织氧化应激增加有明显抑制作用,对糖尿病大鼠肝组织有明显保护作用,其作用机制与抑制肝内脂肪浸润、氧化应激及巨噬细胞浸润有关[12]。

  用链脉菌素(STZ)诱导糖尿病大鼠模型后,将糖尿病大鼠分为:糖尿病组、灯盏花素组和氨基胍组。在给药15~17周后进行与氧化应激相关的各项实验观察。结果表明糖尿病大鼠与正常大鼠相比,肾指数显著增加,肾脏抗氧化能力降低,且氧化应激增强,灯盏花素可显著提高糖尿病大鼠肾脏的抗氧化能力和降低氧化应激,灯盏花素对大鼠糖尿病模型肾脏有明显保护作用[13]。

  3.5 对神经细胞的保护作用

  王雪松等[14]采用TTC染色、临床神经功能评分、流式细胞分析和原位末端标记等方法,分别对缺血、缺血再灌注及灯盏花素治疗组鼠脑梗塞面积、神经功能缺失征象、鼠脑缺血边缘区神经细胞的凋亡进行观察和比较,结果发现,灯盏花素能明显减小实验性大鼠脑缺血后脑梗塞面积,减轻脑缺血后神经功能缺损,显著减少缺血边缘区神经细胞凋亡数量,减缓缺血区神经元损害,具有显著的脑保护作用。

  陈庚宁等[15]研究发现,PKC激活参与神经元的缺血损伤及细胞凋亡,灯盏花可以阻止脑缺血再灌流导致PKC移位激活和抗神经元细胞凋亡等,对脑缺血再灌注导致神经元凋亡具有保护和防治作用。

  3.6 抗炎作用

  实验发现,灯盏细辛口服液对大鼠佐剂性关节炎原发性病变,具有较好的抑制作用,高低剂量组对大鼠佐剂性关节炎继发性病变肿胀的预防具有抑制作用。灯盏细辛口服液对大鼠组织胺及5-羟色胺引起毛细血管通透性增高具有明显的抑制作用,对小鼠乙酸引起的扭体反应具有抑制作用[16]。

  4 结束语

  灯盏花素具有很高的药用价值,对心、脑、肝、肾等具有明显的保护作用,临床上常用于高血压病、冠心病、心肌梗死、脑梗塞、肝炎、糖尿病肾病等疾病的治疗,具有疗效确切、副作用小、临床应用优势明显。可以预见,随着对灯盏花实验研究及临床研究的不断深入,这味传统的中药必将具有更加广阔的应用前景。

【参考文献】
  [1]中国科学院植物研究所.中国高等植物图鉴,第4册[M].北京:科学出版社,1985.
  
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  [13]马 丽,朱邦豪,陈健文,等.灯盏花素对糖尿病大鼠肾脏氧化应激的影响[J].中国药理学通报,2004,20(9):1 030.

  [14]王雪松,阮旭中.灯盏花素对缺血再灌注鼠脑损伤的脑保护作用研究[J].中成药,2002,24(12):947.

  [15]陈庚宁,董为伟. 灯盏花对脑缺血神经元凋亡的防治作用[J].中国临床神经科学,2000,8(1):5.

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