微粉中药的应用与存在问题探讨

微粉中药的应用与存在问题探讨

史巧霞

史巧霞(甘肃中医学院附属医院制剂中心甘肃兰州730020)

【中图分类号】R28【文献标识码】B【文章编号】1672-5085(2013)26-0400-02

【摘要】本文对微粉中药的特点、应用优势以及存在的问题进行了全面阐述，并对微粉中药的研究与应用提出建议。

【关键词】微粉中药应用优势存在的问题建议

中药是我国劳动人民几千年同疾病作斗争过程中不断积累的经验总结，在应用于临床时须经过适当的加工，才能更好的发挥其独特疗效，其中粉碎是不可缺少的加工环节。通过粉碎可以增加药物的表面积，促进药物溶解；利于制备各种剂型；便于调配、服用等。传统的中药粉碎速度慢，产生的“头子”多，易产热，粉末粒径大，在一定程度上阻碍了中药的现代化发展。上世纪八十年代发展起来的超微粉碎技术，解决了中药传统粉碎的很多难题，尤其适用于含遇热易分解成分的中药、纤维性强的中药、质地坚硬的矿物药以及子仁类、树胶类、贵重稀少中药的粉碎。通过超微粉碎技术得到的中药粉末称为微粉中药，其粉体更加细腻、均匀，改善了中药的品质，提高了中药的利用率，推动了中药的现代化、标准化。笔者近年通过课题研究，发现微粉中药在临床应用及制药业有很大的优势，也存在一些亟待解决的问题。

1微粉中药的应用优势

1.1提高有效成分溶出率，增强疗效

微粉中药粒径小，表面积大，能充分与溶媒接触，便于活性成分的溶出，另外其质地细腻均匀，能很好的吸附于人体皮肤或黏膜，从而更好的发挥疗效。

张尚斌等[1]对脑髓康胶囊进行剂型改革，其中天麻、全蝎经微粉工艺，进行为期半年的临床疗效观察，结果表明改革后的剂型比原剂型临床疗效有了明显的提高。

张兰英等[2]对普通粉碎和超微粉碎制成的糖泰胶囊和芩连胶囊进行药理效应对比，结果表明超微粉碎制成的样品其药理效应明显高于普通粉碎制成的样品，从而说明超微粉碎后能增强疗效。

刘莉等[3]用扭体法及热板法比较川芎超微粉、细粉及水提物、醇提物和双提物的镇痛作用，结果川芎超微粉的镇痛效果最好，表明川芎超微粉较细粉更能增加有效成分的溶出，提高药效。

陈旭[4]通过三七超微粉碎对生物体内吸收影响的研究结果显示，三七经超微粉碎后，药物的吸收效果更好。

1.2减少服用量，节约药材资源

近年来，随着我国中医药的飞速发展，中药材资源受到严重的浪费与消耗。中药经超微粉碎后，粒径变小，有效组分的溶出率增加，生物利用度增强，用小于原处方的药量就可获得原处方的疗效[5]，从而节约大量的药材资源。有研究表明，中药经超微粉碎后，一般可节约药材30%～70%[6]。

1.3利于开发新剂型，提高制剂质量

微粉技术是一种跨学科、跨行业的新型技术，其制得的微粉中药外观色泽均匀，质感细腻，可直接用于临床或制备成新型剂型使用。无论是单味或作为复方成分使用于栓剂、软膏剂、片剂、膜剂等，均可以使药品表面光滑细腻，而且以微粉中药为原料生产的药品，其有效组分的溶出率增加，生物活性提高，疗效增强，从而提高药品的外在与内有质量。

传统的粉碎技术只能使药物粒度达到125～180um(80～120目)，不利于有效成分的充分溶出，从而影响人体的吸收。微粉中药的细度达到300目以上，制剂时可将使用传统粉碎技术不便于粉碎的药物，如灵芝、鹿茸、珍珠、乳香、黄芪等粉碎成微粉中药入药，制成普通粉体不能制成的新型剂型，可明显增加内服制剂在体内的吸收程度，并用较小剂量达到或超过原方的疗效。

微粉中药制成外用散剂或喷雾剂，将增加药物的分散性、吸附性，有利于药物涂布、附着，使有效成分更易于透皮吸收，并可减少对人体皮肤、黏膜的刺激性，发挥更好的疗效。

1.4减轻虫害，提高药材洁净度

一般动植物中药材的细胞直径为10～100um，因此将动植物类的中药加工成10um左右的微粉，就能将大部分细胞的细胞壁打破，大多数虫卵细胞也会被破坏杀死，从而减轻了虫害对中药材的污染，提高中药材的卫生洁净度。

2应用微粉中药存在的问题

2.1微粉中药的质量难以控制与检测

中药经超微粉碎成微粉中药后其粒径与疗效密切相关，因此，对粒径的测量日益受到人们的重视。目前所采用的微粉粒径测量方法主要有：沉降法、筛分法、激光法、扫描电子显微镜测量法等。与普通粉体的检测相比较，由于检测手段改变，检测成本加大，以及检测仪器的缺少，造成微粉中药的检测困难，质量难以控性。

微粉中药的粒径小，细胞组织基本受到破坏，难以检测中药的原有细胞组织结构；微粉中药的色泽相比普通粉体也有变化，掺杂其它杂质或色素后难以检测出。另外，微粉中药的粒径小，易吸潮，结块，质量稳定性难以控制，给微粉中药的广泛应用带来一定制约。

2.2微粉中药的剂量难以控制

《中国药典》对所收载中药的用法用量有严格规定，在规定范围内采用正确的给药途径用药，不会引起毒副反应，而微粉中药是近二十年才被开发研究的一种新科技产物，对常用中药微粉的临床用量很少进行系统的研究。中药经超微粉碎为微粉后其临床用量可能发生变化[7]，其与中药饮片或普通粉体的等量等效性没有依据，给微粉中药的临床用量带来一定困惑。只有加大研究力度，对《中国药典》收载的中药饮片与微粉进行等量等效性研究，得出微粉中药安全、高效的用法用量，并以一定的标准推行，才能促进微粉中药更广泛的临床应用。

2.3微粉中药的毒性不明确

目前，无论是单味中药的微粉或是复方微粉制剂的研究，主要侧重于破壁程度、粒径大小、提高溶出率、增加生物利用度以及增强疗效等方面，而对微粉中药的毒性变化研究较少。另外，现有的研究多限于小鼠等动物体，人体临床研究较少，给微粉中药的临床应用无法提供可靠、有效的安全证明。

华春玉[8]观察马钱子常规粉体与其微粉对小鼠急性毒性实验，测定两者的LD50，发现微粉的粒径减小，在体内吸收增强，但是毒性却大于常规粉体。

微粉中药的粒径小，比表面积大，吸附力、粘着力强，可能会粘附于胃肠黏膜，影响胃肠的蠕动与吸收，其有效组分进入人体的肝、肾、血液以及神经系统是否会发生新的毒副作用与不良反应都是需要研究解决的问题。

因此，微粉中药的临床应用，在考虑疗效的同时，一定要结合其毒性进行全面考察，才能达到药物治病“安全、高效、低毒”原则。

2.4微粉中药的包装、储存及有效期不明确

中药经过超微粉碎成为微粉后，原有的细胞大多已破壁，有效组分完全暴露，能充分与阳光、空气等接触，其稳定性易受温度、湿度、光线等因素的影响，要有严格的包装、储存条件，并且通过长期稳定性及加速稳定性实验，制定出有效期，这些都是微粉中药研究与应用中要进一步解决的问题。

微粉中药是一种跨学科、跨行业的新型高科技产物，越来越受到人们的重视，以其溶出率高、生物利用度强，疗效显著、节约药材资源等优势吸引更多的药学工作者对其进行更广泛、更深入的研究，而微粉中药的质量控制、使用剂量、毒副反应、稳定性以及包装、储存、有效期等也向研究者、使用者提出考验，只有解决了微粉中药应用时存在的问题，才能更大的发挥其以量少而发挥高效的治病效果。

参考文献

[1]张尚斌，杨玉峰.脑髓康胶囊的剂型改革[J].中草药，2001，31(11)：828-829.

[2]张兰英，王法平，王曦，等.原生药材微粉化制剂对药效作用的影响[J].中国粉体技术，2001，7(01)：38-41.

[3]刘莉，徐新刚，高鹏，等.川芎不同入药形式的体外溶出与药效学比较[J].中成药，2002，24(4)：246-248.

[4]陈旭.三七超微粉碎对生物体内吸收影响的初步试验[J].西北药学杂志，2002，17(5)：203.

[5]靳子明，贺沙沙.中药超微粉碎技术的优势及存在的问题[J].甘肃中医学院学报，2011，28(5)：77-79.

[6]朱莉，隆泉，郑保忠.超微粉碎技术及其在中药加工中应用[J].云南大学学报(自然科学版)，2004，26(增刊)：128-131.

[7]舒朝晖，刘根凡，马孟骅，等.中药超微粉碎之浅析[J].中国中药杂志，2004，29(9)：823-827.

[8]华春玉.不同粒径马钱子粉的急性毒性实验[J].医药导报，2001，20(12)：776.