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  • 简介:麻醉犬ig莱葛浸膏(LGE)2.7和5.4g/kg,30min后可见心率(HR)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)、左心室收缩压(LVSP)、左室收缩压变化速率最大值(+dp/dtmax)明显降低,约持续90~120min,而左室舒张压变化速率最大值(一dp/dtmax)和左心室舒张末期压(LVEDP)则无明显变化。

  • 标签: 麻醉犬 收缩压 左心室 血流动力学 浸膏 左室
  • 简介:针对中药、天然药物非临床药代动力资料中存在的常见问题,从药品技术审评的角度提出相关的认识和看法,分析并阐明了非临床药代动力研究的目的和基本原则,提出了药代动力研究中应关注综合分析与评价等内容。希望能对新药研发者在进行药代动力方法学探索、试验设计、试验实施及结果评价过程中有一定引导作用。

  • 标签: 中药 天然药物 非临床药代动力学
  • 简介:目的:建立大鼠血浆中京尼平苷和京尼平快速液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,考察毒性剂量下,性别差异对京尼平苷在大鼠体内的药代动力特征的影响。方法:将大鼠分为雌雄两组,分别灌胃给与700mg/kg的京尼平苷水溶液,收集各时间点的大鼠血浆,采用LC-MS/MS法测定血浆京尼平苷和京尼平浓度,通过DAS2.1.1软件计算主要药代动力参数。结果:大鼠灌胃京尼平苷后,体内京尼平苷主要的药代动力参数为:雄性组AUC(0-t)为(17860±6886)μg·h/L,Cmax为(3059±1499)ng/ml,t1/2为(7.4±3.4)h;雌性组AUC(0-t)为(17197±7576)μg·h/L,Cmax为(3904±1062)ng/ml,t1/2为(5.3±2.9)h。结论:灌胃700mg/kg京尼平苷后,京尼平苷药动学特征不具性别差异,而京尼平的药动学特征可能存在性别差异。

  • 标签: 京尼平苷 性别差异 LC-MS/MS 药代动力学 大鼠
  • 简介:目的:观察淫羊藿总苷对麻醉开胸犬血流动力及心肌耗氧量的影响。方法:经十二指肠给药,测定开胸麻醉犬血流动力各项指标。结果:淫羊藿总苷能明显增加心排出量、心肌血流量和心搏出量;减少心肌耗氧量及心肌氧摄取率;降低冠脉阻力和总外周阻力。结论:淫羊藿总苷可改善心血管系统功能,调节心脏供血供氧平衡。

  • 标签: 淫羊藿总苷 血流动力学
  • 简介:目的:采用LC-MS/MS法测定毛蕊花糖苷单次、多次给药后在大鼠和比格犬血浆中的浓度,并对其在两种动物体内的药代动力特征进行比较。方法:SD大鼠单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷40mg·kg-1和静脉注射10mg·kg-1,比格犬单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷20mg·kg-1和静脉注射5mg·kg-1后,于不同时间点采血,用DAS2.0软件拟合并计算药代动力参数。结果:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内吸收符合一级动力,比格犬的达峰时间和最大血药浓度是大鼠的两倍多,比格犬吸收的速率和清除率明显小于大鼠;表观分布容积结果表明毛蕊花糖苷在大鼠某一脏器组织有特异性分布,在比格犬体内无特异性分布;比格犬血药浓度一药时曲线下面积较大鼠的高,表明毛蕊花糖苷在比格犬体内吸收程度较高,药物滞留时间也较长。结论:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内的药代动力特征差异较大。

  • 标签: 毛蕊花糖苷 大鼠 比格犬 单次给药、多次给药 比较
  • 简介:本文用反相高效液相色谱,测定川芎丹参(每毫升含川芎生药3g、丹参生药1g)汤剂中川芎嗪含量平均为463.02μg/g·ml。川芎丹参煎剂一次灌胃(40g/kg)大鼠后体内川芎嗪的药物动力参数如下:α2.3283±0.7192(hh-1),β0.4789±0.2893(h-1),Ka11.5080±2.8210(h-1),K100.7380±0.2546(h-1),K120.2054±0.0917(h-1),K211.5109±0.4709(h-1),t1/2α0.2977±0.2231(h),t1/2β1.4473±0.9014(h),AUC0.8357±0.1675(μg·h·ml-1),V(C/F7.3903±3.9889(L/kg)。

  • 标签: 川芎丹参煎剂 川芎嗪 药物动力学 高效液相色谱法
  • 简介:目的:考察中药化合物组释放动力新理论在银翘解毒片释放特征评价中的适用性。方法:以Kalman滤波为基础,进行紫外分光光度测定银翘解毒片化合物组标准谱、线性、精密度、稳定性等方法学研究,测定银翘解毒片及其粉末的化合物组释放特征。结果:方法学结果表明,在0.112~1.120mg生药/mL范围内银翘解毒片化合物组呈线性相关(r=0.9997);高、中、低化合物组浓度测定的RSD分别为0.05%、0.07%和0.31%,浓度分别为0.278,0.556,和1.120mg生药/mL的供试液化合物组在24h内稳定。结论:化合物组释放度能简洁、可视、直观地反映银翘解毒片多组分释放动力特征,中药化合物组释放动力新理论可以定量地揭示传统中药制剂的新内涵或其给药系统的活性组分释放特征。

  • 标签: 化合物组 化合物组释放动力学 Kalman滤波法 多组分 银翘解毒片
  • 简介:进入21世纪,人类面临着前所未有的生存与发展危机。资源、能源和环境危机已经成为人类社会可持续发展的瓶颈问题。生物催化与生物转化是以微生物或酶作为催化剂,以可再生资源取代化石资源,大规模生产人类所需的化学品、医药、能源、材料等,是解决人类目前面临的资源、能源和环境危机的有效手段。生物催化与生物转化是生物学、化学、过程科学的交叉,是学科发展的前沿技术。世界经合组织指出,

  • 标签: 生物转化 生物催化 源头创新 社会可持续发展 药物 环境危机
  • 简介:目的:以黄芩苷粗品为原料,利用响应曲面优化黄芩苷的精制工艺以得到较高纯度的黄芩苷。方法:在单因素实验的基础上,应用Box—Behnken设计方法建立数学模型,选择乙醇浓度、pH值、保温时间和保温温度为影响因子,以黄芩苷纯度为响应值,进行响应曲面分析。结果:确定黄芩苷的最佳精制工艺条件为:乙醇浓度50%,pH值2.00,保温温度80℃,保温时间45min。在最佳精制工艺条件下黄芩苷的平均纯度为91.13%。结论:精制工艺与模型高度拟合,可以用于工业生产。

  • 标签: 黄芩苷 响应曲面法 精制工艺 纯度
  • 简介:目的:优选赤芍超声提取的最佳工艺条件。方法:采用正交试验以芍药苷含量为考察指标,对影响赤芍含量的因素进行研究。结果:优选出赤芍超声提取的最佳工艺条件,重复试验结果满意。结论:试验结果为赤芍利用超声提取积累了数据。

  • 标签: 赤芍 芍药苷 正交试验 超声提取
  • 简介:根据中药方剂研究特点,按正交设计原理及F值与t值的特定关系,提出“正交t值”。数理上与正交设计F值等价,原理清晰,计算简便,统计结论完全一致。实验分三步进行(主药分析,辅药交互分析,剂量选择),并改进了正交表形式,便于分析两药间的协同或拮抗作用,适用于中药较大方剂的研究。主要公式为:残差标准误自由度显著性检验二水平时预期药效二水平时

  • 标签: 正交设计 辅药 特定关系 正交表 t值 拮抗作用
  • 简介:目的:优选艾粉β-环糊精包合方法及其工艺。方法:以包合物中左旋龙脑载药量与收得率为综合评价指标,通过正交试验优选饱和水溶液、研磨及超声包合艾粉的工艺参数,再进行对比研究。结果:研磨最优,其最佳工艺参数为艾粉与β-环糊精的投料比1∶4,研磨时间45min,加4倍量水,重复3次试验,包合物中左旋龙脑平均载药量达16.49%,平均收得率达89.22%,综合评分是31.04。结论:研磨法制备的艾粉包合物得到的平均载药量、收得率及综合评分均比其他两种方法高,且工艺简单、合理可行,可以作为提高艾粉的稳定性的一种方法,故优选研磨

  • 标签: 艾粉 Β-环糊精 包合物 正交试验 制备工艺
  • 简介:目的:研究朝鲜淫羊藿Epimediumkoreanum有效部位中的化学成分.方法:70%乙醇提取,大孔树脂柱纯化得有效部位;运用HPLC—MS^3联用技术分析化合物结构.结果:从朝鲜淫羊藿有效部位中鉴定出9个化合物.结论:HPLC—MS^3能简单、快速的分析朝鲜淫羊藿黄酮苷类化学成分.

  • 标签: 朝鲜淫羊藿 黄酮苷 HPLC—MS^3
  • 简介:目的:优化苍耳子中绿原酸的提取工艺。方法:采用Box-Benhnken中心组合设计,以绿原酸得率为评价指标,对提取温度、液料比和提取时间3个影响因素进行考察,以Design-Expert8.05软件对实验数据作统计处理。结果:Box-Benhnken优化苍耳子中绿原酸最佳提取工艺条件为提取温度89℃、9倍量50%乙醇、提取时间2h,此工艺条件下绿原酸平均提取率可达1.94%。结论:利用Box-Behnken响应面优选的提取工艺稳定可行,对苍耳子中绿原酸提取有较好的理论指导价值。

  • 标签: 苍耳子 响应面法 绿原酸 提取工艺 高效液相
  • 简介:目的:优化新疆阿魏种子中总倍半萜香豆素的提取工艺。方法:以乙醇体积分数、料液比、提取时间为自变量,在单因素试验的基础上,应用Box-Behnken中心组合设计建立数学模型,以总倍半萜香豆素提取率为响应值,进行响应面分析。结果:最佳提取工艺条件为80%乙醇加热回流提取40min,料液比为1∶40。总倍半萜香豆素提取率预测值为6.60%,实际值为6.62%,相对误差为0.3%。结论:该优选工艺稳定可靠,为新疆阿魏资源的合理利用提供参考。

  • 标签: 新疆阿魏 总倍半萜香豆素 响应曲面分析法
  • 简介:目的:探讨采用超滤分离技术纯化葫芦巴中葫芦巴总皂苷的工艺。方法:以浸膏得率和薯蓣皂苷元的含量为评价指标进行正交实验设计,对操作压力、滤膜的分子截流值、药液浓度、药液温度4个因素进行优选。结果:选择的最佳工艺为A3B2C3D2,即操作压力为2kg·m^-2,膜孔径(以截流分子量计)10000,药液浓度为生药量1.0g·mL^-1,药液温度为25℃时纯化效果最好。结论:所选择的膜分离技术纯化葫芦巴中葫芦巴总皂苷的工艺操作简单可靠,纯化效率高。

  • 标签: 葫芦巴皂苷 超滤法 正交设计
  • 简介:目的:采用星点设计-响应曲面优化沙棘果渣总黄酮提取工艺。方法:以料液比、提取时间、提取温度、乙醇浓度为考察因素,以总黄酮提取率为评价指标,通过星点设计-响应曲面试验进一步优化提取工艺条件。结果:优选出的最佳提取工艺为料液比1∶45,提取时间3h,提取温度65℃,乙醇浓度70%。结论:用星点设计-响应曲面优选沙棘果渣总黄酮的提取工艺方法简单、稳定可行,具有实际应用价值。

  • 标签: 星点设计-响应曲面法 沙棘果渣总黄酮 提取工艺
  • 简介:目的:使用效应面优化来优化银杏黄酮醇苷的水解条件,并验证在优化的水解条件下的银杏黄酮醇苷的定量分析方法.方法:采用4因素5水平的星点设计方法,考察溶剂甲醇(X1)、25%HCl(X2)的用量和水解时间(X3)及水解温度(X4)对银杏叶标准提取物中银杏黄酮醇苷含量测定的影响.结果:不同的水解条件组合产生不同的测定结果,跨度从13.44%到27.62%;表明各因素之间有复杂的交互作用.拟合出多元二次方程并绘出效应面,在此基础上得出银杏黄酮醇苷的最佳水解条件:将约25mg的GBE用12ml甲醇溶解后加入4.2ml25%HCl置于密封试管中于75℃水解100min;重复性试验和回收率试验表明结果良好.结论:方程的预测值和实际测定值的偏差较小,表明效应面优化优化银杏水解条件切实可行.

  • 标签: 效应面优化法 银杏黄酮醇苷 水解 含量 测定
  • 简介:目的:建立虎杖药材的谱-效整合指纹图谱,为科学评价其质量提供可靠方法。方法:采用高效液相色谱.二极管阵列-流动注射化学发光得到不同来源虎杖药材的谱-效整合指纹图谱,从而综合评价虎杖药材的质量。结果:对19批药材的化学指纹图谱和清除自由基的活性指纹图谱分别进行了相似度评价,并对其结果进行了对比分析。对13个主要抗氧化成分的色谱峰面积和活性进行了回归分析,并利用HPLC-ESI-MS鉴定了部分成分的化学结构。结论:基于高效液相色谱-二极管阵列-流动注射化学发光所建立的虎杖的谱.效整合指纹图谱能快速筛选虎杖药材中的主要抗氧化活性成分,这种综合评价方法能更客观、有效地反映虎杖药材的质量。

  • 标签: 谱-效整合指纹图谱 高效液相色谱-二极管阵列-流动注射化学发光法 虎杖 高效液相-电喷雾-质谱
  • 简介:目的:采用高效液相色谱和蒸发光散射检测器联用法(HPLC—ELSD)同时测定中药酸枣仁中6种主要黄酮及皂苷类成分的含量,以全面、科学评价酸枣仁药材的质量。方法:色谱分析采用CLC—ODSC18分析柱,0.1%的醋酸(A)和乙腈fB)为流动相进行梯度洗脱:ELSD检测器的漂移管温度为105℃,载气流速为2.9L·min^-1。结果:3个黄酮(异牡荆酰基葡萄糖苷、斯皮诺素、6″-阿魏酰斯皮诺素)和3个皂苷(酸枣仁皂苷A、酸枣仁皂苷B、酸枣仁皂苷D)在标准曲线范围内均有较好的线性(r^2〉0.999),且该方法具有良好的精密度、灵敏度和重复性;应用所建立的方法同时测定了25批酸枣仁药材中3个黄酮和3个皂苷的含量。结论:新建立的HPLC,ELSD方法简单、快速、可靠,适用于酸枣仁药材及其制利的质量控制。

  • 标签: 酸枣仁 黄酮及皂苷类 HPLC-ELSD法 质量控制