简介：目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤多药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导物,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合物抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合物的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合物。细胞毒实验表明化合物的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合物6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导物联苯双酯;划痕实验表明化合物6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤多药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。

简介：

简介：目的改进盐酸托烷司琼的合成工艺。方法本文以吲哚-3-甲酸为起始原料,酰氯化后与托品醇钠发生缩合反应,再与盐酸成盐,纯化制得高纯度盐酸托烷司琼。结果该合成工艺避免了采用易燃易爆的正丁基锂,增加了安全性,节约了成本,且提高了收率（〉53%）。结论该方法在整个制备过程中,不用分离中间体,操作简便,该方法适合工业化生产。

简介：患者男,70岁.因出现右手震颤,静止时更为明显,于6个月前诊断为帕金森氏综合征,服用美多巴(左旋多巴/苄丝肼),苯海索(安坦)治疗,有一定疗效.3个月前患者因对苯海索不能耐受而自行停药,致使症状加重,间断有心悸,于2005年3月15日来我院住院.查体:T36.5℃,P75次/min,R18次/min,BP120/80mmHg(1mmHg=0.133kPa);语言缓慢且有轻度障碍,面具脸,四肢肌力增高,呈铅管样,自己不能穿衣,小碎步;双肺呼吸音粗,未闻及干、湿啰音;心界向左扩大,心律不齐,可闻及早博,2～3次/min,双下肢轻度指凹性水肿.化验室检查:WBC7.6×109/L,N5.4×109/L:ALT17U/L,T-Bil18.52μmol/L,D-Bil5.17μmol/L,TP59.2g/L(正常值:60.0～87.0g/L),Alb34.0g/L(正常值:35.0～55.0g/L);尿素12.85μmol/L(正常值:2.86～8.20μmol/L),Cr165μmol/L(正常值:44～115μmol/L).心电图检查:完全左束支传导阻滞,室性早搏.

简介：噻唑烷二酮类药物是20世纪80年代发现有降低血糖和增加胰岛素的敏感性和改善糖代谢作用的化合物,本文对其近年来的生物学特性结构、分布及机制、临床应用、不良反应、循证医学证据的情况进行综述。

简介：目的：采用气相色谱法和紫外光谱法测定预胶化羟丙基淀粉中羟丙氧基的含量，并比较上述两种方法与核磁共振方法的测定结果。方法：气相色谱法采用AgilentDB-624（30m×0.32mm×1.8μm）柱，火焰离子化检测器（FID），通过测得2-碘丙烷的量折算得到羟丙氧基的含量；紫外光谱法：测定波长590nm，通过测得丙二醇的量折算得到。结果：气相色谱法羟丙氧基的含量在1.4％～11.7％范围呈良好的线性关系（R2＝0.9994，n＝6），样品的平均加样回收率为100.1％（RSD＝2.1％，n＝9）；紫外光谱法羟丙氧基的含量在1.5％～9.9％范围呈良好的线性关系（R2＝0.9991，n＝5）。结论：气相色谱法较紫外光谱法、核磁共振法更适用于预胶化羟丙基淀粉中羟丙氧基的含量测定。

简介：1例68岁女性患者在右眼小梁切除＋羊膜覆盖术后第2天因出现咳嗽、流涕而自行服用复方氨酚烷胺1片（每片含对乙酰氨基酚250mg，盐酸金刚烷胺100mg，人工牛黄10mg，咖啡因15mg，马来酸氯苯那敏2mg）。服药后约30min，患者出现头晕、恶心、呕吐，尿失禁，上肢及小腿瘙痒，面色苍白，血压80/44mmHg（1mmHg=0.133kPa），脉搏90次/min。立即给予抗过敏、扩充血容量及吸氧等处理。约30min后患者血压90/62mmHg，2h后头晕、恶心等症状逐渐减轻，6h后血压106/69mmHg。

简介：

简介：摘要：紫杉烷类抗肿瘤药物属于目前临床最常用的一种药物，其是一种蛋白稳定剂，常被用于肿瘤患者中，如卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、部分头颈部肿瘤等中，而且经实践证实，此药物具有显著的疗效。因此，自紫杉烷类抗肿瘤药物出现以来，其已成为了临床研究的热点。但实践表明，虽紫杉烷类抗肿瘤药物具有较好的抗肿瘤效果，但其水溶性相对较差，影响了临床应用效果。故本文主要针对紫杉烷类抗肿瘤药物制剂的研究开展综述，为临床提供一些借鉴。

简介：目的研究天然源性化合物5,7-二甲氧基黄酮（5,7-dimethoxyflavone,5,7-DMF）是否具有增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TNFrelatedapoptosisinducingligand,TRAIL）诱导肝癌干细胞（livercancerstemcells,LCSCs）凋亡的作用。方法采用干细胞条件培养基超低黏附板悬浮培养得到肝癌肿瘤球形成细胞;Westernblot检测肿瘤干细胞标志物CD133、CD44和ALDH1蛋白表达状态;ELISA和AnnexinV/PI染色流式细胞术检测肝癌球形成细胞凋亡率。结果第3代肿瘤球细胞的单个细胞成球的百分率（73.4%）相对第5代原代培养细胞的肿瘤球形成百分率（18.7%）显著提高,且其肿瘤球大小亦有差异。源自复发性肝细胞癌的第3代球细胞高表达肿瘤干细胞标志物CD133、CD44和Oct4。亚细胞毒性浓度5,7-DMF（1.0μmol·L^-1）明显增强TRAIL（10.0ng·mL^-1）诱导LCSCs的凋亡作用。结论本研究证明,5,7-DMF具有增强TRAIL诱导LCSCs凋亡的作用。

简介：对中药材或中成药制剂中莨菪烷类生物碱成分的定性鉴别和提取工艺条件进行综述，为莨菪烷类生物碱成分的定性鉴别和提取分离提供参考。

简介：摘要：目的：探究七氟烷在小儿临床麻醉中的运用功效。方法：小儿临床麻醉医治的病儿 104名为研讨对象，随机均分为观测组和对比组，每组 52名。观测组病儿实施七氟烷麻醉医治，对比组病儿实施异氟烷麻醉医治。结果 : 观测组病儿拔管时长、苏醒时长以及不良作用发作率明显优于对比组，差异具有统计学意义（ P<0.05）。 结论 : 七氟烷在小儿临床麻醉进程中可以减少不良作用的发作率、缩短病儿苏醒时长和拔管时长，具有明显的功效，值得临床大范围推广 。

简介：【摘要】噻唑烷二酮类药物对于血糖的控制具有突出的作用，同时对于心血管、脂代谢、肾脏、周围神经等方面也具有一定的影响，为了指导临床有效应用，本研究特此阐述了噻唑烷二酮类药物的多效性，以供参考。

简介：对以前合成的1－取代和1，5－二取代－3吡唑烷酮类化合物应用Hansch方法研究结构与抗惊活性的定量构效关系。相关分析表明：1，5－二取代－3－吡唑烷酮类化合物的1－取代基为n－丙基而不是苄基，1－位和5－位取代基的疏水性常数和（∑π）等于4.5时（最适宜）具有最强的抗惊活性。在此相关分析的基础上，合成了11个5－取代和1－正丁基－5－取代－3－吡唑烷酮类化合物。药理测定结果表明Hansch分析的预测结果是相当正确的。将此11个化合物包括在一起的Hansch分析结果与最初得到的结果几科一样。

简介：本文报道了18个(E)4芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,在03μmol·L-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。

简介：以乌拉坦麻醉猫膈神经放电及肋间外肌放电为指标（可分别反映延髓呼吸中枢背侧组DRG和腹外侧组VRG的活动），观察3－（2′，2′，2′－苯基环戊基羟基乙氧基）奎宁环（PCHE）对抗敌敌畏（DDVP）的呼吸中枢抑制作用，椎动脉（iva）注射DDVP2mg，膈神经放电立即被抑制，继之肋间外肌放电也抑制或先短暂兴奋再抑制，再于椎动脉注射阿托品0.2mg，仅少数动物（1/3）的肋间外肌放电开始恢复，当加大剂量至0.25mg时，部分动物的两种放电才恢复（2／6）。注射PCHE0.2mg，可使大部分动物（5／6)的两种放电同时恢复，提示DDVP优势影响DRG，阿托品对VRG的作用要比DRG明显，PCHE对DRG及VRG均有较强的作用；PCHE在低于阿托品剂量就可产生更强的对抗DDVP所致的呼吸中枢抑制作用。

简介：噻唑烷二酮类（TZD）药物作为胰岛素增敏剂近年来在临床上应用非常广泛，该类药物主要是通过增加肝脏和外周胰岛素敏感性来降低空腹血糖（FPG）和糖化血红蛋白（HbA1c）的水平，同时TZD还能保护胰岛B细胞功能。目前在市场上销售的TZD类药物是罗格列酮和吡格列酮，二者自2000年上市以来，总的来说患者的耐受性良好，体重增加和水肿是该类药物最常见的不良反应。

简介：噻唑烷二酮类(Thiazolidnediones,TZDs)药物是新型的胰岛素增敏剂,它可以增加胰岛素的敏感性,改善脂质代谢紊乱和胰岛β细胞功能,被广泛应用于糖尿病和胰岛素抵抗综合征的治疗.最近研究显示,它可以延缓动脉粥样硬化病变的发展,稳定斑块,抑制斑块破裂.本文将从TZDs对动脉粥样硬化(Atherosclerosis,As)形成过程中的影响,简要介绍它的抗As作用.

简介：目的观察托烷司琼对腹腔镜妇科手术术后恶心呕吐的疗效。方法60例患者随机分为三组，于术毕前30min静脉注入A组，托烷司琼4mg；B组：胃复安10mg；c组：0．9％生理盐水2ml，观察术后24h恶心、呕吐发生率。结果三组术后恶心、呕吐发生率分别为10％、40％、60％，其中托烷司琼组恶心、呕吐发生率较低。结论腹腔镜妇科手术应用托烷司琼可有效地降低术后恶心、呕吐发生率。

简介：在褪黑激素的结构修饰中引入L－氨基酸形成N－（N－乙酰基－L－氨基酰基）－5－甲氧基色胺，这些化合物分别用小鼠甩尾法和人皮肤黑色素瘤细胞评价了镇痛活性和抗肿瘤活性，结果显示部分化合物的活性优于褪黑激素。