简介：综述了α2－AR激动剂的药理作用特点、结构类型、构效关系、合成方法等国外研究概况，为医药研究等提供参考。

简介：

简介：目的:评价多巴胺受体部分激动剂临床应用的疗效与安全性.方法:复习国内外近年文献,对多巴胺受体部分激动剂的研究进展与临床试验作一概述.结果与结论:多巴胺受体部分激动剂治疗精神分裂症是有效、安全的.具有D2和5-HT1A受体部分激动活性的阿立哌唑的发展,证实了部分激动剂治疗精神分裂症的价值.与安慰剂相比,阿立哌唑对阳性和阴性症状更有效,其疗效与氟哌啶醇和利培酮相当.此外,其安全性和耐受性较好,很少引起锥体外系反应和催乳素水平升高.

简介：摘要胰高血糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)主要是由肠道L细胞产生和分泌的一种肠促胰素，其作用功能逐渐被揭晓。胰高血糖素样肽-1受体激动剂（Glucagon-likePeptide-1ReceptorAgonist,GLP-1RA）不但具有促进胰岛素的合成与分泌，还具有抑制胰高血糖素的释放；延缓胃排空、增加饱腹感；保护心血管系统等多种作用。本文就GLP-1RA对糖尿病、心血管系统、肥胖、骨骼系统及神经系统的影响做一综述。

简介：Pemafibrate（Parmodia）是高效的过氧化物酶体增殖激活受体α（PPARα）激动剂,通过选择性结合PPARα受体调控PPARα的表达,从而增加高密度脂蛋白的含量和降低血浆中的三酰甘油水平。该药由日本兴和集团研制,并在2017年7月3日被批准上市,在日本用于治疗高血脂症。就Pemafibrate的化学性质、作用机制、药动学和临床研究等进行概述,以期为临床用药提供帮助。

简介：通过相关文献对中所列举的β2-激动剂在运动兴奋剂归类、药理作用、药物分子结构与药效关系的概况进行了综述.

简介：过氧化物酶体增殖物激活受体（peroxisomeproliferator—activatedrecepteoes，PPARs）是一种配体激活的与多种基因调节有关的核受体和转录因子，属于甾体激素核受体家族的成员，该家族成员还有甲状腺激素受体和雌激素受体。现已证实PPARs配体包括内源性脂肪酸及代谢产物、工业化学制剂和人工合成药物等多种不同的化合物。PPARs与其选择性配体结合后，PPARs转录活性被激活。PPARs与另一种核受体维甲酸X受体（RXRa）结合形成异质二聚体。此二聚体与PPARs靶基因上的PPAR反应元件（PPRE）结合从而调节靶基因的转录表达。近十年人们对PPARs相关的生物学反应、分子机制、配体种类、生理和病理作用的研究取得了长足的进步，PPARs家族广泛参与脂肪生成、脂肪代谢、胰岛素敏感性、葡萄糖代谢、炎症反应、血压调节、细胞生长和分化等多种生物学过程，并在某些人类疾病如代谢综合征的发病中起重要作用。

简介：摘要目的探讨在不停跳冠状动脉旁路移植术（OPCABG）中使用α2受体激动剂和k受体激动剂对丙泊酚用量的影响。方法选取我院2017年1月~2018年1月收治并择期行OPCABG的60例患者作为研究对象，采用随机数字法分为观察组和对照组各30例，其中对照组患者术中采用丙泊酚维持麻醉，观察组在对照组基础上另给予α2受体激动剂和k受体激动剂。观察两组患者麻醉前（T0）、切皮后（T1）、劈胸骨后（T2）、术毕时（T3）各时间点的平均动脉压（MAP）、心率（HR）指标变化；分别测定T1~T3、术后6h（T4）、术后24h（T5）的血浆肌酸激酶同工酶（CKMB）水平；记录两组患者丙泊酚用量、住院时间，统计两组麻醉苏醒期间不良反应发生情况。结果观察组患者麻醉前后不同时间点的MAP指标差异均无统计学意义（P>0.05），但对照组患者术中不同时间点的MAP指标均明显高于T0时间点及同期观察组，另观察组患者术中不同时间点的HR指标均明显低于T0时间点及同期对照组（P均<0.05）。2组患者在T0和T1时刻CKMB组间比较并无差异，但2组在T3～T5时刻其CKMB显著高于T0和T1时刻，但观察组水平低于对照组，差异均具有统计学意义（P<0.05）。观察组患者术中丙泊酚用量较对照组明显减少，住院时间亦较对照组明显缩短（P均<0.05），两组患者麻醉苏醒期间不良反应差异无统计学意义（P>0.05）。结论在OPCABG中使用α2受体激动剂和k受体激动剂，其不仅可以减少丙泊酚的用量，而且可以降低患者心率和血压，降低了对心肌酶的影响，患者术后不良反应小，康复快。

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简介：摘要：哮喘是一种特异质性疾病，受多种因素影响，随着遗传药理学的不断进步，人们越来越注意到，遗传因素是影响哮喘发作和治疗的一个重要的因素。2受体激动剂药物是一类常见的支气管舒张广泛应用于临床。本文就2受体激动剂药物的遗传变异对于哮喘治疗的影响做一简单的综述。

简介：中国是世界上乙肝患者最多的国家,现有抗乙肝病毒(HBV)的药物只能抑制病毒,不能实现完全治愈。维沙莫德(GS-9620)是由美国吉利德公司开发的一种选择性Toll样受体7(TLR7)激动剂,其可通过激活TLR7识别入侵的病毒,触发先天免疫反应抑制病毒复制,同时触发适应性免疫反应杀死被感染的细胞。虽然其Ⅱ期临床研究未达到预期,但GS-9620与现有抗病毒药物相结合,可能给现有治疗方案带来全新的变革。同时,GS-9620在抗HIV-1的临床前实验中表现良好,2项HIV-1相关的临床试验现已被开展。笔者就GS-9620的基本信息、作用机制和临床试验情况作一概述。

简介：过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）是一类依赖配体活化的转录因子,许多研究表明PPARγ通过抑制NF-κB的活化来发挥抗炎作用.本实验应用PPARγ激动剂干预急性胰腺炎（AP）小鼠,观察其肝脏NF-κB和PPARγ的表达,探讨AP肝功能损伤机制及探索新的治疗途径.

简介：摘要糖尿病肾病（DKD）是糖尿病最常见的微血管并发症之一，其发病机制复杂，治疗手段有限，寻找新的方法防治DKD已成为当今研究的重要方向。有研究发现，胰高血糖素样肽1受体激动剂（GLP-1RAs）具有不依赖于血糖的肾脏保护作用，可预防蛋白尿的发生，可能有助于延缓2型糖尿病患者估算肾小球滤过率（eGFR）的下降。本文就GLP-1RAs的肾脏保护机制及临床证据进行综述。

简介：摘要目的探讨GLP-1受体激动剂艾塞那肽治疗2型糖尿病的临床效果。方法以我院50例口服最大耐受剂量二甲双胍至少2个月血糖仍控制不佳者为研究对象，随机分为两组，每组各25例，分别加艾塞那肽和格列齐特缓释片（达美康）治疗16周，观察其空腹血糖(FBG)、餐后2小时血糖（2hPBG）、糖化血红蛋白（HbA1c）及其体重的变化。结果治疗16周后，艾塞那肽组FBG、2hPBG、HbA1c及BMI均显著低于对照组(P<0.05)。结论艾塞那肽可有效控制2型糖尿病患者的血糖，降低HbA1c，减轻体重。

简介：摘要目的探讨在COPD患者临床治疗过程中，β2受体激动剂与抗胆碱能药物临床治疗效果，旨在促进COPD患者病情快速痊愈。方法选取2014年1月至2015年2月我院收治的COPD患者70例，这70例患者都在我院进行诊断和治疗，随机均匀分组，观察组患者35例，主要进行β2受体激动剂与抗胆碱能药物治疗，对照组患者35例，主要进行常规临床治疗，观察研究两组患者的临床治疗效果。结果经过临床诊断和治疗，在患者肺功能改善有效情况上，观察组明显比对照组要好，在患者临床治疗有效率上，观察组明显高于对照组，且在患者后期不良反应发生情况上，观察组也明显优于对照组。结论在COPD患者临床治疗过程中，β2受体激动剂与抗胆碱能药物治疗方法的应用效果是比较好的，不仅可以明显提升患者临床治疗有效率，还能有效改善患者临床症状和肺功能相关情况。

简介：摘要目的评价β-2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的运用价值。方法2015年2月～2015年8月，对照组、观察组各入选患者112例，对照组凭借经验遵照路径治疗，观察组进行细致审核，重新调整用药策略，纠正不合理应用β2受体激动剂情况，总疗程8周。结果观察组临床控制率、愈显率高于对照组，无效率低于对照组，观察组未见复发或加重例低于对照组12例，差异具有统计学意义（P＜0.05）；观察组未见不良反应，对照组出现2例，差异无统计学意义（P＞0.05）。结论β-2受体激动剂治疗支气管哮喘疗效较好，但现阶段合理用药水平有待提高。

简介：摘要目的探讨β2受体激动剂与抗胆碱能药物治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的疗效。方法选取2010年2月-2012年2月我院收治的68例COPD患者，按观察组与对照组各34例划分，两组均给予常规治疗，观察组在此基础上加用异丙托溴铵气雾剂联合沙丁胺醇雾化吸入，每日2次，持续7d。对比两组治疗前后的肺功能情况。结果观察组的治疗后的肺功能改善情况及夜间憋醒情况均明显优于对照组（P均<0.05）。结论采用抗胆碱能药物与β2受体激动剂吸入治疗可显著改善COPD患者肺功能，降低气道高反应，提高生存质量。

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简介：本研究选择了5个TLR7激动剂作为训练集,使用DiscoveryStudio软件包构建了TLR7激动剂的药效团模型。最终获得的最优药效团模型Hypo2由一个氢键受体、一个氢键给体和两个疏水中心组成,对训练集和测试集具有较好的预测能力。此外,将Hypo2作为提问结构搜索由79个不同活性的TLR7激动剂（0.2–5000nM）组成的化合物库,该模型能有效将数据库中高活性的TLR7激动剂识别为目标化合物。分子对接研究进一步验证了该药效团模型的合理性。本研究获得的TLR7激动剂药效团模型有助于发现新型TLR7激动剂。