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  • 简介:本文由文献报道的己知小分子苗头化合物片段出发,基于其与β-分泌酶结合的晶体结构,通过结构修饰设计了全新的非肽类小分子β-分泌酶抑制剂:六氢嘧啶-5-醇系列及其两类类似物系列。计算机辅助药物设计的研究得到了良好的结果。我们测试了各类母核的β-分泌酶抑制活性,结果进一步支持了我们的设计思路。

  • 标签: Β-分泌酶抑制剂 六氢嘧啶-5-醇类 基于结构的药物分子设计 计算机辅助药物设计
  • 简介:目的:研究阻断血管内皮细胞乙酰胆碱靶标(ETA)功能对血管内皮细胞结构和功能的影响.方法:以山莨菪碱为工具药,喂食兔3mon后急性处死,剖腹取主动脉,HE及ET+VG染色光镜观察主动脉的组织学改变,电镜观察血管内皮细胞的超微结构改变.同时取胸主动脉、肺动脉、颈动脉、肾动脉和股动脉,进行离体血管功能实验.结果:生理状态下,长期给予兔山莨菪碱,血管内皮细胞结构受损,光镜下可见内皮细胞垂直附着在内弹力板上,电镜下可见内皮细胞呈网眼状损伤,有些内皮细胞即将脱落,线粒体肿胀.离体血管环实验研究发现ETA介导的内皮依赖性血管舒张反应显著减弱.结论:生理状态下,反复阻断ETA,可使内皮细胞结构和功能受损,提示ETA具有内皮保护作用.

  • 标签: 药理学 血管内皮细胞乙酰胆碱靶标 内皮细胞 山莨菪碱 乙酰胆碱 舒张反应
  • 简介:从中药红芪中首次发现一个不稳定化合物。在该化合物稳定性研究的基础上,采用酸性甲醇作为提取溶剂,在HPLC指导下快速分离得到该不稳定化合物,并利用现代波谱技术鉴定其结构为芒柄花素7-O—β-D-(6”-O-丙二酸单酰基)-吡喃葡萄糖苷,本文是首次报道从红芪及岩黄芪属植物中分离得到该化合物。

  • 标签: 红芪 芒柄花素7-O—β—D-(6”-O-丙二酸单酰基)一吡喃葡萄糖苷 异黄酮苷丙二酸酯
  • 简介:摘要:本文初步探究酪氨酸联合半胱氨酸对小鼠肝脏解偶联蛋白1(UCP1)表达的影响。本文旨在研究基础日粮中补充不同浓度酪氨酸和半胱氨酸对小鼠肝脏脂质代谢的影响以及探究如何治疗肥胖症的新方法。结果表明,饲料添加组小鼠的血清中,总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇明显减少,相关因子PRDM16,PGC-1α,PPAR-γ,UCP1含量升高。最终结果表明,膳食补充剂酪氨酸联合半胱氨酸可以在室温下通过促进相关因子的升高,对机体起到减肥的作用。在戒毒医疗工作实践中可以根据该实验结果,帮助戒毒人员管理身材,有序回归社会。

  • 标签: 酪氨酸 半胱氨酸 戒毒医疗 脂质代谢 肥胖症
  • 简介:摘 要:面对新医改的新情况、新特点、新问题,在央企公立医院中,如何坚持党的全面领导。本文对党委领导下的院长负责制在新时代新背景中的现实意义进行了深入探讨,进而阐述党委领导下的院长负责制在航空工业试点医院的运行体系,分析党委领导下的法人治理结构,并提出了详细的实施路径。

  • 标签: 党委领导下院长负责制 公立医院 法人治理结构