简介:目的:研究头孢克肟片与世福素胶囊的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱法.测定20名健康男性单次交叉口服参比制剂及受试制剂200mg后血清中不同时间点的药物浓度,经NDST-21统计拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性。结果:头孢克肟片和参比胶囊的AUC(0-t)分别为35468±12.863和33.098±11699mghL^-1,Cmax分别为3.682±1.355和3.3644±1.206mgL^-1,tmax分别为4.55±0.83和4.60±0.94h。结论:供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为107.98%±15.76%.AUC(0-t),Cmax对数转换后,经双单侧t检验并计算AUC(0-t),Cmax的90%可信区间,结果表明:2制剂具有生物等效性。
简介:目的:研究不同剂量丙磺舒联用对头孢克罗肠道吸收的影响及其可能机制。方法:(1)药代动力学试验:头孢克罗(100mg/kg)对大鼠静脉给药,分别与不同剂量丙磺舒(0、300、600、900mg/kg)联用,HPLC监测用药后不同时间的血药浓度,DAS软件计算头孢克罗的药代动力学参数。(2)肠道吸收试验:头孢克罗(30μg/mL)分别与不同剂量丙磺舒(0、90、180、270μg/mL)联用,对大鼠在体肠回流给药,给药后不同时间采样,HPLC测定灌流液中头孢克罗浓度的经时变化。结果:(1)头孢克罗静脉给药的血药浓度-时间曲线呈二室开放模型;在试验剂量范围内,随丙磺舒联用剂量增大,头孢克罗的血药浓度呈剂量依赖性增高;AUC与丙磺舒联用剂量呈正相关(r=0.997),而Cl、Vd及V1与丙磺舒联用剂量呈负相关(r=-0.837,-0.817及-0.888)。(2)大鼠在体肠回流实验表明,不同剂量丙磺舒联用对头孢克罗肠道吸收影响的程度不同,当丙磺舒联用剂量达270μg/mL水平时,灌流液内头孢克罗的留存率明显增高。结论:与适量丙磺舒联用,头孢克罗分布容积及血浆清除率降低,血药浓度增高;而与大剂量丙磺舒联用则明显延缓或抑...
简介:目的与市售头孢克洛速释胶囊比较,探索头孢克洛缓释胶囊在人体内是否产生更合理的药物动力学特征。方法用挤出滚圆法制备含药微丸,然后分别采用EudragitNE30D和EudragitL30D-55包衣,二类微丸按35∶65比例填装胶囊,制成缓释胶囊,以市售速释胶囊作为参比制剂,在禁食状态下对24个健康志愿者进行生物利用度研究。结果与市售胶囊相比,缓释胶囊有较好的生物利用度,相对生物利用度为97.4%±12.1%,并且血药浓度高于MIC的时间比速释胶囊更久。结论本法制得的头孢克洛胶囊缓释作用较好,采用头孢克洛缓释胶囊给药,有效血药浓度保持时间可以大大延长。
简介:患儿男,7岁.因腹痛3d,于2003年11月3日下午来我院就诊.家长代述病史:3d前患儿开始腹痛,曾呕吐过1次,为胃内容物,大便正常,仅于来诊当日解稀便1次.在外院检查:WBC14.0×109/L,腹部B超未见异常.
简介:目的:评价头孢曲松与头孢克肟序贯疗法对下呼吸道感染患者的临床疗效。方法:选取2015年1月—2016年1月间医院呼吸内科收治的下呼吸道感染患者200例,将其随机分为治疗组100例和参照组100例;两组患者均给予退热、补液等对症治疗,在此基础上参照组患者给予头孢曲松治疗,治疗组患者在对照组基础上加用头孢克肟序贯治疗,治疗2周后,比较两组患者的总有效率、不良反应的发生率临床症状缓解时间及治疗费用。结果:治疗组患者治疗后的总有效率明显优于参照组(P〈0.05),治疗费用、发热复常时间和咳嗽消失时间明显少于参照组(P〈0.05);治疗期间治疗组患者不良反应(ADR)的发生率为7.00%略高于对照组患者为6.00%,经组间比较其差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:头孢曲松与头孢克肟序贯疗法对下呼吸道感染患者的临床疗效优于单用头孢曲松的疗效,其起效迅速,抑菌能力强,治疗费用低且均未发生严重不良反应。
简介:患者女,77岁.2004年12月3日因咳嗽、脓痰来院就诊,诊断为"支气管炎",给予头孢氨苄(0.0625g)+甲氧苄啶(0.0125g)胶囊×2粒,3次/d.次日,患者感觉皮肤瘙痒,腋下、会阴皮肤皱褶处奇痒难忍,继而出现皮肤红斑及大疱,伴疼痛,收住烧伤科.入院检查:T36.8℃,P78次/min,R22次/min,BP90/60mmHg(1mmHg=0.133kPa),神清,肥胖体型,全身皮肤红斑及及8~10cm的大疱,大疱主要分布于前胸、背部、大腿内侧、腋下、腹部、会阴部、臀部,约占全身面积70%.个人自述有磺胺过敏史,否认对青霉素类及头孢菌素类药物过敏.12月5日肾功能检查:尿素氮(BUN)14.5mmol/L(正常参考值1.7~8.3mmol/L),肌酐(Cr)199.7μmol/L(正常参考值40~95μmol/L).
简介:目的建立小肠灌流液中头孢克洛的高效液相色谱(HPLC)分析方法,考察蒲地蓝消炎口服液对头孢克洛在大鼠小肠吸收的影响,为临床联合用药的合理性提供实验依据。方法采用大鼠在体单向肠灌流实验模型,应用重量法校正灌流液体积,HPLC测定灌流液中头孢克洛,计算头孢克洛肠吸收参数。结果头孢克洛在各肠段均有良好吸收,小肠不同部位头孢克洛的吸收速率常数(Ka)与有效渗透系数(Peff)大小为十二指肠>空肠≈回肠,各肠段间的吸收无统计学差异;联合应用蒲地蓝消炎口服液时,头孢克洛在全场段的吸收均有所减少,十二指肠处显著减少(P<0.05),其他肠段处无统计学差异(P>0.05)。结论研究结果表明蒲地蓝消炎口服液会影响头孢克洛的小肠吸收,因此两药联合使用时产生较好的药效不是通过促进头孢克洛的吸收而实现的,而是二者共同作用的结果。
简介:摘要: 目的: 研究 分析夫西地酸钠和头孢克肟治疗小儿呼吸系统感染的效果。 方法: 选择我院 2015 年 5 月至 2016 年 5 月接收的 小儿呼吸系统感染患儿 78 例作为研究对象,将患者分为两组,观察组和对照组,均为 39 例,观察组患儿应用 夫西地酸钠进行治疗,对照组应用 头孢克肟进行治疗,对两组治疗效果和安全性进行比较分析。 结果: 观察组治疗有效率比对照组高,数据差异显著, 有统计学意义( P<0.05 ); 观察组患儿不良反应发生率比对照组低 ,有统计学意义( P<0.05 )。 结论: 夫西地酸钠治疗小儿呼吸系统感染的效果较理想,安全性高,值得推广应用 。
简介:目的对国内研制的缓释片剂与国外标准参比制剂的人体相对生物利用度及生物等效性进行评价。方法采用随机交又、自身对照实验设计,18名健康男性志愿者,随机等分成二组,志愿者先后单剂量口服头孢克洛缓释片实验制剂或参比制剂后,在设计的时间点取静脉血。血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定。由血药浓度数据获得各自的主要药动学参数,以方差分析方法对主要药动学参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果志愿者单次服用375mg头孢克洛缓释片实验制剂或参比制剂后的药代动力学参数AUC0-9AUC0-40、Cmax、Tmax、T1/2分别为8.34±2.94和8.22±3.28ug·h·ml^-1、8.64±2.95和8.50±3.34ug·h·ml^-1、3.44±1.64和3.54±1.77ug·h·ml^-1、1.82±0.71和1.69±0.52h、1.01±0.25和1.08±0.40h。相对生物利用度为103.61±12.64%。方差分析结果表明实验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间元明显差异,双单侧t检验结果表明实验制剂与参比制剂为生物等效制剂。结论湖南百草药业有限公司研制的头孢克洛缓释片(规格:375mg/片,批号:20030523)与美国礼莱公司生产的头孢克洛缓释片(规格:375mg/片批号:W5212)为生物等效制剂。
简介:为评估头孢克洛在人体内的血药浓度及其生物利用度,建立了一种简便的反相高效液相色谱方法,以代替复杂的工作量较大的生物效价方法;10名健康志愿受试者分别交叉口服了头孢克洛胶囊剂(Keflor)、市售希刻劳胶囊剂(对照品),在一定的时间点抽取静脉血,测定生物利用度.结果表明:建立的高效液相色谱法平均回收率为98.0%,日内差,日间差为0.10~4.0%;测试品(Keflor)的主要药物动力学参数分别为:Tmax=0.55h,Cmax=5061μg.ml-1,AUC0-∞=11.13μg.h.ml-1,t1/2=0.90h;与对照品相比,Keflor的相对生物利用度为105.29%,经双单侧t检验分析,二者无统计意义差异.
简介:目的:介绍一种新的头孢菌素类药物——头孢他洛林酯。方法:通过查阅国内外文献.对头孢他洛林酯的作用机制、抗菌活性、耐药性、协同效应、药代动力学和临床研究等方面进行综述。结果与结论:头孢他洛林酯是一种新的对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌和万古霉素耐药的革兰阳性菌有效的头孢菌素类药物,可以用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤和软组织感染(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染)。