简介：目的：通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法：碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a～3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果：经结构改造后,两个化合物（3f和3m）显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链（环）和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论：穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。

简介：目的：研究对氯苄基四氢小檗碱（CPU-86017）及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用。方法：以有钙、无钙液中加高钾（KCl）100mmol·L^-1或苯肾上腺素1μmol·L^-1并在无钙液中复钙引起的大鼠胸主动脉环的收缩，比较CPU-86017及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用。结果：CPU-86017及其4种光学异构体均能抑制KCl引起的内钙释放，外钙内流，其中，Zh003、Zh004作用强于CPU-86017；Zh001、Zh002作用弱于CPU-86017。对于苯肾上腺素引起的内钙释放与外钙内流，Zh004有明显的抑制作用，而Zh001、Zh002与Zh003作用不明显，均能抑制KCl引起的内钙释放与外钙内流。结论：与CPU-86017相比，Zh001、Zh002和Zh003对α受体阻断作用明显降低，Zh003与受体调控钙通道几乎没有作用，对电压依赖钙通道的阻断作用，Zh003和Zh004活性增强。

简介：对具有纤溶活性的物质研究已有多年的发展,但是血栓性疾病仍然是致人死亡或身体机能障碍的主要原因之一。从具有特殊生理功能的生物体中获取活性物质近来受到广泛关注,在蚯蚓消化腺的分泌物中纯化得到一组同工酶,表现出良好的溶栓效果,并被命名为蚯蚓纤溶酶（earthwormfibrinolyticenzyme,EFE）。本文在多层次上对蚯蚓纤溶酶作一综述,内容包括：蚯蚓纤溶酶的纯化、克隆表达,并详细介绍该酶结构与功能之间的关系以及临床应用等。

简介：目的：研究桑白皮（MorusalbaL．）的活性成分。方法：运用柱层析方法分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物，采用HO-8910细胞对化合物进行抗增殖活性测试。结果：从桑白皮中分离得到1个新的化合物，鉴定为5,2’-二羟基-7，4＇-O-β-D-二吡喃葡萄糖二氢黄酮苷，它对HO-8910细胞48h，72h的IC50分别为3．68和1．87μmol·L^-1。结论：从该中药材中分离得1个新的化合物，并发现它具有一定的抗人卵巢癌细胞HO-8910增殖的活性。

简介：目的：探讨羧甲基茯苓多糖（CMP）对小鼠T淋巴细胞分泌IFN-γ、IL-10的影响。方法：CMP溶液给小鼠腹腔注射，10天后取外周血分离T细胞，体外将不同浓度的CMP与T细胞共培养，MTT法观察其对T细胞的毒性作用，ELISA法检测IFN-γ、IL-10的含量。结果：CMP在0～500μg／ml对小鼠T细胞无明显毒性作用，CMP能显著提高IFN-γ水平，降低IL-10含量。结论：CMP具有较好的调节Th1／Th2细胞因子分泌作用。

简介：目的：建立针椒巴布剂中二氢辣椒素含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法测定，色谱柱为C18，流动相为甲醇-水（70：30），检测波长228nm。结果：二氢辣椒素在6．8～108．8μg·mL^-1成良好线性关系（r=0．9999）；平均回收率为97．03％，RSD=1．68％。结论：该方法简便、准确，能有效地控制针椒巴布剂的质量。

简介：目的：研究酶解法提取陈皮中橙皮苷的工艺条件。方法：在单因素试验的基础上，采用响应面分析法对提取工艺进行优化。结果：最佳工艺条件液料比为40：1（mL·g-1）；果胶酶用量为3．2％；pH值为3．0；酶解温度为45℃；酶解时间为2．3h。在此条件下，橙皮苷提取率理论值为5．45％，实测值为5．40％。结论：酶解法提取橙皮苷操作简单、提取率高，有利于企业大生产，但存在着提取时间长、溶剂用量大等缺点。

简介：目的：寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法：采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果：断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖（IC50=1017.41mg·L-1）。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论：断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。

简介：目的:研究浅裂鳞毛蕨(DryopterissublaetaChingetHsu)的化学成分.方法:利用DiaionHP-20,ToyopearlHW-40,SephadexLH-20,硅胶柱等色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果:从浅裂鳞毛蕨中分离并鉴定了6个化合物,分别为:2(S)-5,7,3′-三羟基-6,8-二甲基-4′-甲氧基二氢黄酮,即3′-羟基荚果蕨素(1),荚果蕨素-7-O-β-D-葡萄糖苷(2),菠甾醇(3),菠甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(4),谷甾醇(5),胡萝卜苷(6).结论:化合物1为新化合物,化合物2,3,4为首次从鳞毛蕨属植物中分离得到.

简介：目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

简介：目的：用探针药物研究黄芪对大鼠CYP450活性的影响。方法：采用四氧嘧啶诱发糖尿病大鼠,正常大鼠为对照组,给予黄芪水提物诱导,通过HPLC检测探针药物的代谢率来评价各组CYP450活性。结果：黄芪给药组动物血液中的氨苯砜、氯唑沙宗的含量与模型组和空白组的含量相比无显著区别。结论：黄芪对大鼠CYP2E1及CYP3A4活性无明显影响。

简介：目的：测定左归饮中马钱苷和5-羟甲基糠醛2种化学成分的含量。方法：采用高相液相色谱法，以C18柱为色谱柱，流动相为乙腈-水，梯度洗脱；流速为1．0mL·min-1；柱温为30℃；检测波长为250nm。结果：左归饮中的马钱苷和5-羟甲基糠醛分别在0．51～4．08μg（r=0．9998）、0．26—2．04μg（r=0．9998）与峰面积呈良好线性关系，平均加样回收率分别为101．24％（RSD=1．40％）和99．72％（RSD=1．10％）。结论：该法准确可靠、重复性好，可作为同时测定左归饮中马钱苷和5一羟甲基糠醛含量的测定方法。

简介：目的:研究枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:提取纯化枸杞多糖,并检测其在不同条件下对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用.结论:枸杞多糖抑酶效果为非竞争性抑制.

简介：目的：探寻垫状卷柏中抑制黄嘌呤氧化酶的活性部位。方法：采用黄嘌呤氧化酶体外抑制实验测定各组分的半数抑制浓度IC50。结果：三个双黄酮成分的混合物Fr5对黄嘌呤氧化酶有强抑制作用（IC50=1.1μg/ml）,Fr5继续分离得到的两个组分Fr5-1（IC50=2.9μg/mL）和Fr5-2（IC50=24.0μg/mL）,其纯度增高但活性不及Fr5,当重新组合这两个组分时,活性仍然不能恢复或增强。结论：垫状卷柏中对黄嘌呤氧化酶抑制作用最强的部分是三个双黄酮类成分的混合物,继续分离活性减弱。

简介：目的：研究人肠内细菌对牛蒡苷48h的转化和转化酶的性质。方法：采用人肠内细菌的混合菌液与牛蒡苷在37℃厌氧条件下进行培养；采用硅胶柱色谱和制备HPLC分离转化产物；根据核磁共振波谱鉴定转化产物的结构；采用超声破碎方法，提取人肠内细菌总酶。结果：牛蒡苷在48h内可被人肠内细菌转化为牛蒡苷元和牛蒡苷元脱甲基化产物；转化酶可能为组成酶和诱导酶。结论：牛蒡苷在48h时主要转化产物为牛蒡苷元和脱甲基化产物。

简介：目的：建立顶空固相微萃取-气相色谱法测定鱼腥草注射液中甲基正壬酮含量的方法，并与传统水蒸气蒸馏法提取结果进行比较。方法：采用固相微萃取器在样品瓶顶空吸附样品，对鱼腥草注射液样品进行提取，在气相色谱仪进样口高温下解吸附，并用毛细管气相色谱法分离甲基正壬酮。色谱柱为DB-1毛细管柱（30m×0．25mm，0．25μm）；载气：高纯氮（纯度≥99．999％）；柱温130℃；不分流进样，进样口温度200℃；FID检测器，温度200℃；流速1．0mL·min^-1。结果：甲基正壬酮在1．07～25．91μg呈良好线性关系，r=0．9996；平均加样回收率为99．77％，RSD=2．24％。含量测定结果与水蒸气蒸馏法（SD）无显著差异。结论：本方法简便、快速、准确、灵敏度高、重现性好，可取代SD—GC法用于鱼腥草注射液中甲基正壬酮的含量分析。

简介：体外实验证明,祁州漏芦乙醇提取物能显著抑制大鼠大脑线粒体B型单胺氧化酶(MAO—B)的活性,而对肝MAO—B活性的抑制作用仅为对脑抑制作用的50％左右。酶促动力学研究表明,祁州漏芦对MAO—B活性的抑制作用属竞争性抑制。

简介：随着生命科学、分子药物学、材料科学及信息科学的迅猛发展，各学科之间不断交叉渗透，药物制剂新技术、新工艺、新辅料、新材料、新设备不断涌现。其中，给药系统（DrugDeliverySystem，DDS）研发已经成为医药行业最受关注的领域之一，其在全球药品市场所占份额不断扩大。据统计，到2010年给药系统将占整个医药市场的20％以上，但我国新型给药系统制剂在整个医药市场的比重还很小。

简介：本文报道了用金属螯合层析从紫草籽中分离Cu/Zn超氧化物歧化酶的一种新方法.在金属螯合层析过程中,运用了pH梯度和组氨酸梯度两种洗脱技术,取得良好效果.Cu/Zn超氧化物歧化酶最终比活为5368.75U/mg,纯化倍数366.75,得率18.7%,并用聚丙烯酰胺凝胶电泳法证明了其均一性.

简介：目的：通过探讨参附注射液对新生大鼠心肌细胞膜ATP酶活性及细胞内相关离子的影响,揭示参附注射液心脏保护作用的机制。方法：通过胰蛋白酶消化法和差速贴壁法获得心肌细胞,分别给予1.5、3、6g生药/L3个不同浓度的参附注射液,作用1h,检测心肌细胞的细胞活力、ATP酶的活性及相关离子的浓度。结果：参附注射液各剂量组（1.5、3、6g生药/L）能提高心肌细胞的细胞活力,提高Ca2＋-ATP酶、Ca2＋-Mg2＋-ATP酶及Na＋-K＋-ATP酶的活性,降低细胞内Na＋、Ca2＋的浓度,提高K＋的浓度。结论：参附注射液对心肌细胞具有保护作用,且作用的发挥与调节心肌细胞膜ATP酶活性及细胞内相关离子的浓度有关。